フェマラ(レトロゾール)は、閉経後の女性の特定の種類の乳がんを治療するために使用される薬です。それは体内のエストロゲンの形成をブロックすることによって機能します。そうすることで、レトロゾールはホルモン受容体陽性の乳がん(成長がエストロゲンの影響を受けるタイプ)の再発を防ぐことができます。レトロゾールは、このホルモン受容体の状態にある早期、進行、または転移性乳がんの閉経後の女性に使用できます。
トーマスバーウィック/ゲッティイメージズタモキシフェン(ホルモン反応性乳がんも治療します)とは異なり、閉経後の女性にのみ効果があります。レトロゾールはタモキシフェンと併用できますが、タモキシフェンを5年以上服用している閉経後の女性にのみ使用できます。
2018年の調査によるとBMC Cancer、再発および転移性疾患は、乳がんによる主な死因の1つです。
使い方
レトロゾールは、アロマターゼ阻害剤として知られている薬のクラスに属しています。これらの薬は、テストステロン(アンドロゲン)からエストラジオール(エストロゲンの主要な形態)への変換を促進するアロマターゼと呼ばれる酵素を阻害することによって機能します。
エストロゲンは主に閉経前の女性の卵巣で産生されます。卵巣が機能しなくなった閉経後の女性では、エストロゲンは主に脳、肝臓、乳房、骨、皮膚、膵臓、脂肪(脂肪貯蔵)細胞で産生されます。フェマラは、これらのいわゆる末梢組織でのテストステロンの変換をブロックすることができ、閉経後の女性に効果的です。
レトロゾールは、エストロゲン合成をブロックする方法があるため、閉経後の女性にのみ作用します。
対照的に、アロマターゼは卵胞と黄体と呼ばれる卵巣の一部でのみ発現します。そのため、レトロゾールは、卵巣が機能している女性のエストロゲンを有益と考えられる程度まで抑制することはできません。閉経前の女性は、乳がん細胞のエストロゲン受容体を遮断するタモキシフェンを服用するほうがよいでしょう。
他のアロマターゼ阻害剤には、アロマシン(エキセメスタン)およびアリミデックス(アナストロゾール)が含まれます。
アロマターゼ阻害剤が乳がんの再発を防ぐ方法誰がそれを取ることができます
FDAは、次の3つの特定のグループでレトロゾールの使用を承認しました。
- 手術(または化学療法と放射線療法)直後のホルモン受容体陽性の早期乳がんの閉経後の女性
- タモキシフェンを5年間服用している、ホルモン受容体陽性の早期乳がんの閉経後の女性
- 進行期または転移性ホルモン受容体陽性乳がんと診断された閉経後の女性
原発がんの治療が完了すると、治療を開始できます。化学療法と一緒にアロマターゼ阻害剤を服用しているエストロゲン受容体陽性乳がんの女性の場合、再発のリスクは最大50%低下する可能性があります。
エストロゲン受容体陰性乳がんの女性しないレトロゾールの恩恵を受ける。
閉経前の女性は、卵巣が化学的に抑制されている場合にのみ、レトロゾールを服用できます。
投与量
フェマラ(レトロゾール)は、腸溶性コーティングされた2.5ミリグラム(mg)の錠剤として処方箋で入手できます。
食事の有無にかかわらず、1日1回レトロゾールを服用してください。あなたのシステムで一貫したレベルの薬を維持するために、毎日同じ時間にそれを服用するようにしてください。飲み忘れた場合は、2倍にしないでください。翌日まで待って、いつものように投薬スケジュールを再開してください。
レトロゾールの最適な使用期間はまだ議論中です。初期のガイドラインでは、この薬の骨への長期的な影響が懸念されるため、レトロゾールは5年以内に使用する必要があると述べられていました。ただし、これらの推奨事項は、レトロゾールの有利な効果のために早期に終了した5年間の研究に基づいています。
での2018年の研究ニューイングランドジャーナルオブメディシンレトロゾールを最長10年間服用している女性の全生存率は93%であると報告されています(つまり、93%は10年後も生存していました)。
骨障害の発生率は増加しているように見えましたが、研究者らは、癌の再発を予防するためのレトロゾールの長期使用がリスクを大幅に上回っていると結論付けました。
副作用
他の薬と同様に、レトロゾールの使用に関連する副作用があります。最も一般的なものは次のとおりです。
- 頭痛
- 異常な弱さ
- フラッシング
- 足や脚の腫れ(浮腫)
- 関節の痛み(関節痛)
これらのうち、関節痛は、女性がレトロゾールの服用をやめる最も一般的な理由の1つです。 FDAによると、女性の24%以上が薬物誘発性関節痛の結果として治療を終了しました。
ほてりも一般的ですが、タモキシフェンで発生する可能性があるものよりも穏やかになる傾向があります。この副作用はイライラする可能性がありますが、それはエストロゲンが抑制されていることと薬が効いていることの両方を示しています。
合併症
より大きな懸念は、おそらく、レトロゾールのようなアロマターゼ阻害剤が骨量減少を促進し、それが骨粗鬆症につながる可能性があることです。反対に、フェマラはタモキシフェンのように心臓発作や脳卒中のリスクを増加させませんが、異常な心臓リズム(不整脈)や心臓炎症(心膜炎)を引き起こす可能性があります。
骨量減少に関しては、2017年に実施された研究では、フェマラとゾメタ(ゾレドロン酸)という薬を併用すると、この効果をほぼ完全に打ち消すことができることが示されました。ゾメタは、5ミリグラムの用量で年に1回静脈内(静脈内)に送達されます。副作用には、倦怠感、貧血、筋肉痛、浮腫、発熱などがありますが、これらは最初の注入後に発生し、その後の注入で軽減する傾向があります。
いつあなたの医者に電話するか
深刻な副作用、特に心臓に関係する副作用は、すぐに調べる必要があります。症状には、動悸、リクライニング時の息切れ、左肩と背中に伝わる鋭い胸痛などがあります。
薬物相互作用
レトロゾールは、エストロゲンレベルに直接影響を与えるあらゆる薬物と相互作用する可能性があります。これらには、ほてりやその他の更年期症状の治療に使用されるエチニルエストラジオールとプレマリン(結合型エストロゲン)を含むホルモン避妊薬が含まれます。レトロゾールを服用する場合は、代替医療を見つける必要があります。
禁忌
レトロゾールは、自然流産や先天性先天性欠損症などの胎児への危害を引き起こすことが知られているため、妊娠中の使用は禁忌です。
閉経前の女性に何らかの理由でレトロゾールが使用されている場合、1つまたは複数非ホルモン性コンドーム、殺精子剤を含むダイアフラム、または非ホルモン性IUD(ParaGard IUDなど)など、避妊の形態を使用して妊娠を防ぐ必要があります。レトロゾールを止めた後でも、薬が完全にシステムから外れるまで、避妊を3週間以上続ける必要があります。
レトロゾールまたはフェマラの成分のいずれかに対する過敏症が知られている人は、フェマラを避ける必要があります。アレルギーやアナフィラキシーはレトロゾールでは非常にまれですが、発生することが知られています。そのため、以前にレトロゾールに対してアレルギー反応を起こしたことがある場合は、後日、この薬に再び挑戦するべきではありません。
その他の考慮事項
腎臓病または肝臓病の女性には、レトロゾールを注意して使用する必要があります。肝硬変または重度の肝機能障害のある女性では、用量を50%減らす必要があります。腎不全または重度の腎機能障害のある女性の場合は、用量を調整する必要があるかもしれません。
レトロゾールを服用している間、あなたの骨密度を監視するための努力もなされるべきです。骨粗鬆症のスクリーニングと定期的なビタミンDレベルのチェックについても医師に相談してください。
研究によると、最適なビタミンDレベルは乳がんの生存率の改善につながることが示されているため、食事摂取量を増やす方法と、どの形式のサプリメントが最も適切かについて医師に相談してください。