プラバスタチンは、高コレステロールを治療し、リスクの高い人々の心血管疾患を予防するために使用される経口薬です。プラバスタチンは、体がコレステロールや他の脂肪物質(脂質)を生成するために使用するHMG-CoAと呼ばれる酵素をブロックするスタチンとして知られている薬のクラスに属しています。そうすることにより、プラバスタチンは動脈内の脂肪の蓄積(アテローム性動脈硬化症として知られている)を防ぎ、心臓発作、脳卒中、および他の心血管疾患のリスクを減らすのに役立ちます。
プラバスタチンは、1991年に米国食品医薬品局(FDA)によってプラバコールのブランド名で最初に承認されました。今日、それはその化学名プラバスタチンの下で一般的な形で利用可能です。
ローラポーター/ベリーウェル用途
プラバスタチンは、成人および8歳までの子供での使用が承認されています。低脂肪食と組み合わせて使用され、次の状況で処方されます。
- トリグリセリド、「悪い」低密度リポタンパク質(LDL)コレステロール、「良い」高密度リポタンパク質(HDL)コレステロールなどの異常な脂質レベルを改善するため
- 高コレステロール血症で冠状動脈性心臓病の他の兆候がない人の心臓発作のリスクを減らすため
- 冠状動脈性心臓病の臨床的兆候がある人々における心臓発作、虚血性脳卒中、または一過性脳虚血発作(「ミニストローク」)のリスクを減らすため
- アテローム性動脈硬化症の進行を遅らせる、または防ぐため
- 心臓バイパスを受ける必要があるリスクを減らすため
- 高トリグリセリドとLDLコレステロールおよび低HDLコレステロールを引き起こす家族性ジスベタリポタンパク血症と呼ばれる遺伝性疾患を治療するため
- 家族性高コレステロール血症、異常なコレステロール値を特徴とする遺伝性疾患を患っている8歳以上の子供を治療するため
食事療法、運動、減量など、他のすべての保守的な対策でコレステロール値が改善されていない場合は、プラバスタチンをお勧めします。
服用する前に
あなたが高コレステロールを持っているという事実は、必ずしもあなたがスタチン薬を必要としていることを意味するわけではありません。多くの場合、血中脂質レベルを正常化するために必要なのは、定期的な運動、心臓に良い食事、体重減少、禁煙などのライフスタイルの変更だけです。
これらの介入で救済が得られない場合、または複数の心血管リスク因子がある場合は、医師が治療を勧める場合があります。 2018年、米国心臓病学会(ACC)と米国心臓協会(AHA)は、治療をいつどのように開始するかなど、スタチンの適切な使用に関する最新のガイダンスを発表しました。
プラバスタチンを開始する決定は、主にあなたの年齢、LDL血液検査の結果、およびアテローム性動脈硬化症誘発性心血管疾患(ASCVD)のリスクがあるかどうかに基づいています。
ACC / AHAガイドラインによると、スタチン療法は以下の基準に基づいて開始する必要があります。
- ASCVDの成人:高強度のスタチンから始めます
- LDLが70を超えるASCVDのリスクが高い成人:高強度のスタチンから始める
- LDLが190を超える成人:高強度のスタチンから始めます
- 糖尿病でLDLが70を超える40〜75歳の成人::中程度の強度のスタチンから始め、ASCVDの計算された10年リスクが高い場合は高強度のスタチンに増加します
- ASCVDのリスクが高い40〜75歳の成人:ASCVDの危険因子(160mg / dLを超えるLDL、メタボリックシンドローム、早期閉経など)のレビューに基づいて治療される場合があります。
- LDLが70を超えるASCVDのリスクが高い40〜75歳の成人:ケースバイケースで治療でき、理想的には冠状動脈カルシウム(CAC)スキャンを使用してリスクを確立します
- 成人および40歳未満の子供または75歳以上の成人:治療の利点とリスクを比較検討して、ケースバイケースで治療することができます
注意事項と禁忌
プラバスタチンは、他のスタチン薬と同様に、主に肝臓で代謝されます。 FDAが発行した市販前の調査によると、この薬の長期使用は、ユーザーの約1.2%に肝臓毒性を引き起こす可能性があります。最も影響を受ける可能性が高いのは、既存の肝機能障害のある人です。
肝障害のリスクがあるため、プラバスタチンは、活動性肝疾患または持続的で原因不明の肝酵素の上昇を伴う人々への使用は禁忌です。
プラバスタチンも妊娠中は禁忌です。コレステロールは胎児の発育に不可欠であり、コレステロールの欠乏は正常な細胞の発育に影響を与える可能性があります。薬は母乳を介して授乳中の赤ちゃんに渡される可能性があるため、同じことが母乳育児にも当てはまります。
プラバスタチンは妊娠カテゴリーXに分類されますが、これは胎児への危害の事例が動物と人間で報告されていることを意味しますが、FDAは、先天性欠損症、流産、および胎児死亡の発生率は一般集団で予想されるものを超えていないと結論付けました。 。
最後に、プラバスタチンは、薬物または錠剤中の不活性成分のいずれかに対する既知の過敏症のある人には使用しないでください。
他のスタチン
プラバスタチンは、一般的に処方されているいくつかのスタチンの1つにすぎません。その他は次のとおりです。
- クレストール(ロスバスタチン)
- レスコル(フルバスタチン)
- リピトール(アトルバスタチン)
- リバロ(ピタバスタチン)
- Mevacor(ロバスタチン)
- ゾコール(シンバスタチン)
Advicor(ロバスタチン+ナイアシン)、Caduet(アトルバスタチン+アムロジピン)、Vytorin(シンバスタチン+エゼチミブ)など、高コレステロール血症やその他の関連症状の治療に使用される固定用量の併用薬もあります。
比較すると、プラバスタチンは、その対応物の多くよりも効果が低い傾向があります。これは、標的細胞上の利用可能な受容体に結合するためです。つまり、HMG-CoAを積極的にブロックしているよりも多くの薬物が循環し続けます。
2017年のレビューによると内分泌学と代謝の国際ジャーナル,プラバスタチンは、LDL、HDL、およびトリグリセリドのレベルを改善する能力の点で、レスコルに次いで2番目に効果の低いスタチンでした。
これは、プラバスタチンが治療の場を持っていないことを示唆するものではありません。軽度から中等度の高コレステロール血症の人に役立つだけでなく、薬剤耐性や不耐性が別のスタチン系薬剤に発展したときにも使用できます。
投与量
プラバスタチン錠は、10ミリグラム(mg)、20 mg、40 mg、および80mgの用量で処方箋によって入手できます。この薬は、飽和脂肪とコレステロールが少ない制限食での使用を目的としています。投与量は次のように年齢によって異なります:
- 成人:1日1回40mg、必要に応じて80mgまで増加
- 青年14〜18:40mgを1日1回
- 8〜13歳の子供:1日1回20mg
治療の効果が完全に得られるまでには、通常、約4週間かかります。
変更
プラバスタチンは、さらなる損傷のリスクを減らすために、腎臓病の人々のために1日1回10mgの開始用量で処方されるべきです。その後、腎(腎臓)機能が損なわれない限り、必要に応じて用量を増やすことができます(通常は1日20mg以下)。
定期的な脂質パネルと腎機能検査は、治療に対するあなたの反応を追跡するために定期的に実行されます。
腎機能障害の可能性が高いことを考えると、75歳以上の成人では投与量を減らす必要があるかもしれません。同時に、医師は治療が適切かどうかを評価する必要があります。
米国予防医療専門委員会によると、スタチンが心臓発作や脳卒中の既往歴のない高齢者に有益であるという十分な証拠はありません。
取り方と保管方法
プラバスタチンは、食物の有無にかかわらず摂取することができます。薬物の半減期は比較的短く(90分から2時間)、血中の最適な濃度を維持するために、毎日、理想的には同時に服用する必要があります。
プラバスタチンは、室温で保存した場合、比較的安定しています。 77 F(25 C)で維持するのが最適ですが、一般的に56 F(13 C)から86 F(30 C)の間の温度で問題ありません。温度に加えて、プラバスタチンは太陽からの紫外線(UV)曝露に敏感です。過度の曝露を避けるために、錠剤は元の耐光性の容器に保管してください。
プラバスタチンを時間通りに服用するのを忘れた場合は、覚えたらすぐに服用してください。次の通常の服用時間に近い場合は、忘れた分は飲まないで1回分を飛ばして、通常どおり1回分を飲んでください。用量を2倍にしないでください。
副作用
すべての薬と同様に、プラバスタチンは一部の人々に副作用を引き起こす可能性があります。 American College of Cardiologyによると、リスクが懸念される場合、スタチン使用者の85%から90%は副作用をまったく経験しません。
一般
最も一般的な副作用(ユーザーの少なくとも2%に影響)は次のとおりです。
- 頭痛
- 筋肉痛
- 関節痛
- 吐き気
- 嘔吐
- 上気道感染症
- 下痢
これらの副作用のほとんどは軽度であり、あなたの体が治療に適応するにつれて徐々に解消します。その他のあまり一般的ではない副作用には、紅潮、不眠症、性欲の喪失、脱毛、味覚障害などがあります。
重度
まれに、スタチン系薬剤が深刻な副作用を引き起こす可能性があります。これらの多くは、FDAが消費者と医師からの継続的な苦情を同様に検討したため、近年になって初めて注目されました。 2015年、FDAは、スタチン系薬剤全般の安全性に関する特別なアドバイスを発表しました。
スタチンの使用に関連するより深刻な(まれではありますが)副作用のいくつかには、次のものがあります。
- ブドウ糖とヘモグロビンA1C(Hb A1C)レベルの増加(新たに発症する糖尿病のリスクの増加)
- 記憶喪失と混乱
- 重度のミオパチー(筋力低下)
- 横紋筋融解症(生命を脅かす可能性のある筋肉の損傷)
これらの副作用のいくつか(特にミオパチーと横紋筋融解症)は、治療の即時終了を必要とします。これらまたはその他の異常な症状を経験した場合は、医師に連絡してください。
副作用、特に深刻なもののリスクは、以下の危険因子を持つ人々でより高くなります:
- 女性であること
- 体のサイズが小さい
- 80歳以上であること
- 複数のコレステロール低下薬を服用する
- 腎臓または肝臓の病気がある
- 過度の飲酒
- 筋ジストロフィーや甲状腺機能低下症などの神経筋疾患または内分泌疾患がある
警告と相互作用
薬物相互作用はすべての薬物に共通ですが、プラバスタチンでは、相互作用の多くが重度のミオパチーまたは横紋筋融解症のリスクを高める可能性があります。注意すべき薬物相互作用の中で:
- シクロスポリン:一緒に使用する場合は、プラバスタチンを1日20mgに減らします
- クラリスロマイシン:一緒に使用する場合は、プラバスタチンを1日40mgに制限します
- コルヒチン:プラバスタチンの用量を減らす必要があるかもしれません
- ゲムフィブロジル:プラバスタチンとの併用は避けてください
- ナイアシン:プラバスタチン投与量の削減が必要な場合があります
- 他のスタチン薬:一緒に使用することを避ける
他の薬は、血中のプラバスタチンの濃度を増加させる(毒性をもたらす)か、逆に、濃度を減少させる(薬の有効性を低下させる)可能性があります。プラバスタチンを開始する前に、次の薬のいずれかを使用している場合は医師に相談してください。
- タガメット(シメチジン)のような制酸剤
- フルコナゾールのような抗真菌剤
- コレスチラミンやコレスチラミンなどの胆汁入札樹脂
- Verelan(ベラパミル)のようなカルシウムチャネル遮断薬
- カレトラ(リトナビル+ロピナビル)やプレジスタ(ダルナビル)などのHIV薬
場合によっては、用量を4〜6時間離すことで、相互作用を回避できます。他では、薬物の代替が必要な場合があります。
肝臓や腎臓の損傷を避けるために、治療前の状態に関係なく、肝臓と腎臓の酵素を定期的に監視する必要があります。血糖値とHbA1Cも監視する必要があります。テストは比較的安価であり、通常、保険の事前承認は必要ありません。念のため、事前に健康保険会社に相談してください。