狭心症を治療するためのラノラジン

ピルボックス/ラノラジン

ラノラジン（ラノラジン）は比較的新しい薬であり、独特の作用機序を持ち、主に慢性安定狭心症の治療に使用されますが、胸痛を引き起こす他の心血管疾患にも使用されることもあります。

ラノラジンは、安定狭心症の患者が症状を発症する前に運動できる時間を大幅に改善することが示されており、2008年に狭心症の第一選択薬としてFDAによって承認されました。

狭心症とは何ですか？

狭心症は、心筋が酸素の豊富な血液を奪われたことに起因する胸部の痛みまたは不快感です。感覚を圧迫または圧迫と表現する人もいます。不快感は、胸だけでなく、肩、腕、首、あご、または背中にも感じられます。狭心症の痛みは消化不良のようにさえ感じるかもしれません。

狭心症は、それ自体が病気ではなく症状です。通常、これは、人がアテローム性動脈硬化症（CAD）を患っており、その結果、1つまたは複数の冠状動脈が狭窄していることを示します。 CADを使用している人が心臓にストレスを与えると（たとえば、自分で運動するとき）、狭窄した動脈から供給される心筋の領域が虚血状態になる可能性があります。つまり、酸素が奪われます。心筋が虚血性になると、狭心症がしばしば発生します。

ラノラジンは狭心症にどのように役立ちますか？

ラノラジンには独自の作用機序があり、その結果、他の抗狭心症薬（ベータ遮断薬や硝酸塩など）に追加して、この症状の制御を改善することができます。

当初、ラノラジンは心筋をエネルギー生成のために脂肪酸からブドウ糖に切り替える原因となると考えられていました。これにより、心筋が機能するために必要な酸素の量が減少し、虚血が減少します。

しかし、最近、研究者たちは、ラネクサの主な効果は、実際には心臓細胞の「後期内向きナトリウムチャネル」と呼ばれるものを遮断することであることを学びました。このナトリウムチャネルは、心臓細胞内のカルシウム濃度を増加させ、心筋収縮と心筋のエネルギー使用量を増加させます。このナトリウムチャネルを遮断することにより（虚血細胞でのみ作用するため、「正常な」心臓細胞には影響を与えません）、ラネクサは虚血性心臓細胞の代謝を改善し、心筋への損傷を減らし、狭心症の症状も減らします。

Ranexaはいつ役に立ちますか？

ラノラジンの主な有用性は、慢性で安定した狭心症の人の治療にあります。ラノラジンは、狭心症の発症頻度を大幅に減らし、狭心症を経験せずに実行できる運動量を増やすことができます。通常、より標準的な抗狭心症薬療法と併用されます。

いくつかの研究は、ラノラジンが不安定狭心症の管理にも（標準治療に加えて）有用である可能性があることを示唆しています。

さらに、ラノラジンは微小血管性狭心症の治療に有望であることが示されています。

ラノラジンはどのように摂取されますか？

Ranexaは500mgおよび1000mgの徐放性錠剤として提供され、一般的な形態のラノラジンも利用できます。通常の投与量は1日2回500mgですが、1日2回1000mgに増量することもあります。

ラノラジンは、グレープフルーツやグレープフルーツジュースと一緒に服用してはいけない薬の1つであり、ラノラジンの血中濃度を上昇させ、副作用を起こしやすくする可能性があります。

Ranexaの副作用

ラノラジンの最も一般的に報告されている副作用は、頭痛、便秘、および吐き気です。その他のそれほど深刻ではない副作用には、次のものがあります。

めまいまたは回転感覚
頭痛
口渇
弱点
耳鳴り

さらに、ラノラジンを服用している間、以下の深刻な副作用のいずれかに注意を払い、それらが発生した場合は医師に直ちに指導を求めることが重要です。

気絶するかもしれないような気持ち
手、足首、または足の腫れ
遅い、速い、またはドキドキする心拍
震え
尿中の血
排尿頻度が少ないか、まったくない
呼吸困難
発疹、あざ、うずき、しびれ、痛み、または筋力低下

当初、ラネクサに関する主な懸念は、ECG（心臓内の電気的活動の測定）の「QT間隔」を延長できることでした。この効果を持ついくつかの薬は、危険な心不整脈を発症するリスクを高める可能性があります。ただし、注意深い研究により、このリスクはRanexaでは最小限であるか存在しないことが示されています。実際、Ranexaは実際に減らす 心室性不整脈および心房細動を発症するリスクがあり、抗不整脈薬として適応外使用されることもあります。

さらに、肝硬変（瘢痕）のある人はラノラジンを服用しないでください。また、セントジョンズワートやその他の特定の薬を服用してはいけません。