Compleraについて知っておくべきこと（エムトリシタビン、リルピルビリン、テノホビルDF）

ギリアドサイエンシズ

Compleraは、成人および年長の子供たちのHIV治療に使用される固定用量の併用薬です。 2011年に米国食品医薬品局（FDA）による使用が承認されたコンプレラは、3つの異なる抗レトロウイルス薬で構成されています。

• ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NRTI）であるエムトリシタビン（FTC）は、Emtrivaと呼ばれる単剤カプセルとしても販売されています。
• 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）であるリルピビリンもEdurantと呼ばれる単剤錠剤として販売されています
• テノホビルジソプロキシルフマル酸塩（TDF）、別のNtRTIもEdurantと呼ばれる単剤錠剤で販売されています

CompleraはHIVを治療しません。むしろ、それはと呼ばれる酵素をブロックすることによって病気の進行を防ぎます逆転写酵素ウイルスが複製する必要があること。 HIVの複製をブロックすることにより、ウイルスの数を検出できないレベルに抑え、害を及ぼすことはほとんどありません。

Compleraの汎用バージョンはありません。

2016年に、Odefseyと呼ばれるCompleraの「改良された」バージョンがFDAによって承認されました。この新しいバージョンは、TDFをテノホビルアラフェナミド（TAF）に置き換えました。この薬は、体を低用量のテノホビルにさらし、TDFユーザーに時々見られる腎臓機能障害のリスクを軽減します。両方のバージョンが利用可能です。

用途

Compleraは、体重が77ポンド（35キログラム）以上の成人および小児のHIV感染症の治療に使用されます。 FDAは使用のための2つの適応症を発行しました：

• 新たに治療を受けた人々：Compleraは、HIVウイルス量が100,000以下の人々の第一選択治療に使用できます。
• 治療経験のある人：個人が検出できないウイルス量を持っていた場合、Compleraは現在の治療法を置き換えることができます。

服用する前に

治療を開始する前に、医師はウイルスを「プロファイリング」するための検査を命じます。テストはあなたの医者にあなたが最も敏感な薬を選ぶのを助ける情報を提供します。これには以下が含まれます：

• 遺伝的耐性検査、ウイルスが持っている薬剤耐性変異の数と種類を検出する血液検査
• 表現型検査、ウイルスを分離し、利用可能なすべての抗レトロウイルス薬に曝露して、どれが最も効果的かを確認する血液検査

性別、共有針、その他の感染様式を通じて薬剤耐性ウイルスを拾う可能性があるため、HIVに新たに感染した場合でも、遺伝的耐性検査は非常に重要です。

表現型検査は遺伝的耐性検査と一緒に使用されますが、一般的に治療に失敗した人のために予約されています。

注意事項と禁忌

Compleraは、エムトリシタビン、リルピビリン、またはテノホビルに対して以前に過敏反応を起こしたことがある人への使用は禁忌です。

Compleraを回避する、または注意して使用する他の条件があります。

• B型肝炎：エムトリシタビンとテノホビルは急性B型肝炎の症状を悪化させる可能性があるため、HIVとB型肝炎に同時感染した人では通常コンプレラは避けられます。診断されていない感染症が発生した場合は、治療を開始する前にB型肝炎検査を行うことをお勧めします。
• 腎臓病：コンプレラは腎臓機能をさらに損なう可能性があるため、腎臓病の人には注意して使用します。 Compleraは、クレアチニンクリアランスが50ミリリットル/分（mL / min）未満の人には絶対に使用しないでください。これは、腎機能障害の兆候です。
• 肝疾患：リルピビリンは、通常、基礎となる肝疾患（B型肝炎やC型肝炎など）のある人だけでなく、肝疾患の既往歴のない人にも肝毒性を引き起こす可能性があります。使用する場合は、ベースラインの肝機能検査を定期的なフォローアップとともに実施する必要があります。
• 骨粗鬆症：テノホビルは骨塩量の減少を引き起こす可能性があります。これは一般的にほとんどの人にとって問題ではありませんが、重度の骨粗鬆症または病的骨折の病歴のある人は、害のリスクを評価するために骨密度（BMD）の恩恵を受ける可能性があります。

他の組み合わせの抗レトロウイルス薬

Compleraに加えて、1日1回の服用で単独で服用できる他の12の組み合わせ抗レトロウイルス薬があります。

• アトリプラ（エファビレンツ+ FTC + TDF）
• Biktarvy（bictegravir + FTC + tenofovir AF）
• デルストリーゴ（ドラビリン+ラミブジン+ TDF）
• ドバト（ドルテグラビル+ラミブジン）
• ゲンボヤ（コビシスタット+エルビテグラビル+ FTC +テノホビルAF）
• ジュルカ（ドルテグラビル+リルピビリン）
• Odefsey（エムトリシタビン+リルピビリン+テノホビルAF）
• ストリビルド（コビシスタット+エルビテグラビル+ FTC + TDF）
• Symfi（エファビレンツ+ラミブジン+ TDF）
• Symfi Lo（エファビレンツ+ラミブジン+ TDF）
• Symtuza（cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF）
• Triumeq（アバカビル+ドルテグラビル+ラミブジン）

2021年1月、FDAは月に1回承認しました リルピビリンの1回の注射とカボテグラビルと呼ばれるインテグラーゼ阻害剤のもう1回の注射を含む、カベヌバとして知られる抗レトロウイルス療法。

投与量

Compleraは、25ミリグラム（mg）のリルピビリン、200 mgのエムトリシタビン、および300mgのフマル酸テノホビルジソプロキシルで構成される共同製剤の錠剤です。ピンクの長方形のフィルムコーティング錠は、片面に「GSI」のエンボス加工が施され、もう片面は無地です。

大人と子供に推奨されるCompleraの用量は、食物と一緒に1日1錠服用することです。血流中の薬物の最適な治療濃度を維持するには、Compleraを毎日、理想的には毎日同時に服用する必要があります。

変形

抗結核薬のリファンピン（リファディン、リファメートなどのブランド名で販売されている）は、血中のリルピビリンの濃度を下げることができます。一緒に使用する場合、Compleraは、結核治療の期間中、Edurantの形で追加の25mg用量のリルピビリンを補充する必要があります。

取り方と保管方法

Compleraを食事と一緒に服用すると、腸内のリルピビリンとテノホビルの吸収がそれぞれ16％と38％増加します。錠剤を噛んだり、割ったり、つぶしたりしないでください。薬物の吸収にも影響を与える可能性があります。

Compleraは、室温、理想的には約77°F（25°C）で安全に保管できます。日当たりの良い窓辺や小物入れに錠剤を保管しないでください。有効期限が切れた錠剤はすべて廃棄してください。

飲み忘れた場合は、気がついたらすぐに飲んでください。次の服用時間に近い場合は、最初の服用をスキップして通常通り続けてください。用量を2倍にしないでください。

副作用

Compleraはほとんど副作用を引き起こしませんが、そのほとんどは軽度で一過性であり、体が治療に適応するにつれて1〜2週間以内に解消する傾向があります。そうは言っても、一部の人々は、治療の即時変更を必要とする重篤な副作用または合併症を経験する可能性があります。

一般

Compleraの一般的な副作用は次のとおりです（頻度の順に）：

• 頭痛（2％）
• 不眠症（2％）
• うつ病（2％）
• めまい（1％）
• 吐き気（1％）
• 異常な夢（1％）
• 発疹（1％）

重度

まれに、Compleraの薬は、重篤で生命を脅かす副作用を引き起こすことが知られています。合併症は次のとおりです。

• B型肝炎の悪化：症状には、倦怠感、吐き気、嘔吐、腹部膨満、暗色尿、黄疸（目や皮膚の黄変）などがあります。重度の症例は、代償不全の肝硬変や肝不全など、不可逆的な肝障害を引き起こすことが知られています。
• 腎不全：テノホビルは腎機能障害を引き起こす可能性があり、一部の人（通常は既存の腎機能障害のある人）に急性腎不全を引き起こす可能性があります。治療を中止すると、通常、腎機能は回復します。
• 乳酸アシドーシス：テノホビルやエムトリシタビンなどのNRTIは、血流中に生命を脅かす可能性のある乳酸の蓄積を引き起こす可能性があります。症状には、腹痛、食欲不振、下痢、筋肉痛やけいれん、異常な眠気、急速な浅い呼吸などがあります。
• 重度の発疹：リルピビリンは、好酸球増加症および全身症状を伴う薬剤反応（ドレス）。ドレスは、治療開始後2〜8週間で発症する傾向があり、一般的に急性呼吸窮迫を引き起こさないという点でアナフィラキシーとは異なります。それでも、まれなケースでは、肺、腎臓、または肝臓に急性の炎症や傷害を引き起こす可能性があります。

警告と相互作用

Compleraは、B型肝炎の急性増悪のリスクについて消費者と医療専門家にアドバイスするブラックボックス警告を掲載しています。ブラックボックス警告は、薬物が引き起こす可能性のある深刻な危害についてのFDAの最高レベルのアドバイスです。

Compleraは一般的に妊娠中は安全であると考えられています。ヒトでの十分に管理された研究は不足していますが、米国の有害事象を監視する抗レトロウイルス妊娠登録（APR）は、エムトリシタビン、リルピビリン、またはテノホビルによる先天性欠損症の全体的なリスクの増加を報告していません。

Compleraを開始する前に、妊娠中または妊娠を計画している場合は、治療の利点とリスクを完全に理解するために医師に相談することが重要です。

薬物間相互作用

Compleraは多くの薬と相互作用することができます。一部の相互作用は、用量を数時間離すことで克服できますが、他の相互作用では、薬剤の代替が必要になる場合があります。

次の薬やサプリメントのいずれかを服用している場合は、医師に相談してください。

• 抗生物質：ロビマイシン（エリスロマイシン）、ザガム（スパルフロキサシン）
• 抗けいれん薬：ジランチン（フェニトイン）、ルミナル（フェノバルビタール）、テグレトール（カルバマゼピン）、トリレプタル（オクスカルバゼピン）
• コルチコステロイド：デカドロン（デキサメタゾン）
• H2遮断薬：Axid（ニザチジン）、Pepcid（ファモチジン）、Tagamet（シメチジン）、Zantac（ラニチジン）
• プロトンポンプ阻害剤（PPI）：Losec（オメプラゾール）、Nexium（エソメプラゾール）、Prevacid（ランソプラゾール）、Protonix（パントプラゾール）、またはその他のPPI
• セントジョンズワート

処方薬、市販薬、栄養薬、ハーブ薬、娯楽用ドラッグなど、治療を開始する前に服用している薬については、必ず医師に伝えてください。