承認されたHIV抗レトロウイルス薬のリスト

リドフランツ/ゲッティイメージズ

抗レトロウイルス薬は、HIV感染症の治療に使用されます。それらは、ウイルスのライフサイクルの段階をブロックすることによって機能し、そうすることによって、ウイルスが複製するのを防ぎます。薬は、主にそれらが阻害するライフサイクルの段階に基づいて、6つの異なるクラスに分類されます。

2021年の時点で、米国食品医薬品局は、26の個別の薬剤と、2つ以上の抗レトロウイルス薬で構成される22の固定用量併用（FDC）薬を承認しています。これには、カベヌバと呼ばれる最初の抗レトロウイルス薬レジメンが含まれます。毎日経口投与するのではなく、月に1回の注射。

抗レトロウイルス療法は急速に変化しており、新しい薬剤は副作用が少なく、耐久性が高く、薬剤耐性のリスクが低くなっています。過去には、抗レトロウイルス療法は3剤の「カクテル」として説明されていました。今日、薬物動態が改善され、薬物の半減期が長くなっているため、抗レトロウイルス療法には、わずか2つの製剤化された薬剤が含まれる可能性があります。

2010年以降、いくつかの新しい抗レトロウイルス薬が治療兵器庫に追加されましたが、Crixivan（インジナビル）、Invirase（サキナビル）、Rescriptor（デラビルジン）、Videx（ジダノシン）、Viracept（ネルフィナビル）、Zerit（スタブジン）などの古いものが追加されました。廃止され、使用されなくなりました。

エントリー/アタッチメント阻害剤

それらの名前によると、侵入/付着阻害剤は、健康な宿主細胞に付着または侵入するウイルスの能力をブロックすることによって機能します。それらは、HIVが細胞に固定および/または侵入するために使用する宿主細胞の表面上の異なる受容体に結合することによってそうします。細胞に入る手段がなければ、HIVは複製できません。

ドラッグクラス：エントリー/アタッチメント阻害剤ブランド名一般名典型的な成人の投与量ダイエットノートフゼオンエンフビルタイド90mgを1日2回注射適用できませんルクビオフォステムサビル600mg錠1錠1日2回食べ物の有無にかかわらず撮影セルゼントリーマラビロック-1錠150mg錠2回/日
-300mg錠1錠1日2回
-300mg錠2錠/日食べ物の有無にかかわらず撮影Trogarzoイバリズマブ-誘導用量として2,000mgの静脈内注入
-2週間ごとに800mgの静脈内注入適用できません

インテグラーゼ阻害剤

インテグラーゼ阻害剤は、HIVのDNAが宿主細胞のDNAに取り込まれるのを阻止することによって機能します。これは、統合として知られるプロセスです。それらはインテグラーゼとして知られているウイルス酵素を阻害することによってそうします。

ドラッグクラス：インテグラーゼ阻害剤ブランド名一般名典型的な成人の投与量ダイエットノートアイセントレスラルテグラビル400mg錠1錠1日2回食べ物の有無にかかわらず撮影アイゼントレスHDラルテグラビル600mg錠1錠1日2回食べ物の有無にかかわらず撮影Tivicayドルテグラビル-未治療の患者：
50mg錠1錠1日1回
-Isentressに抵抗性のある患者：
50mg錠1錠1日2回食べ物の有無にかかわらず撮影ボカブリアcabotegravir30mg錠1錠/日（特にカベヌバ徐放性注射の誘導用量として経口エデュラントを1ヶ月間服用-下記の「FDC薬」を参照）食べ物と一緒に撮る

ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤

HIVが複製するために、逆転写酵素と呼ばれる酵素を使用してウイルスRNAを二本鎖DNAに翻訳し、それを宿主細胞の核に組み込んで遺伝子機構を「乗っ取り」ます。そうすることで、HIVは自分自身の複数のコピーを解き放ち始めることができます。

ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NRTI）は、逆転写酵素の作用をブロックし、そうすることでウイルスの複製を防ぎます。

薬剤クラス：ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NRTI）ブランド名一般名典型的な成人の投与量ダイエットノートエムトリシタビンエムトリシタビン-100mg錠1錠/日
-1錠150mg錠2回/日食べ物の有無にかかわらず撮影エピビルラミブジン-300mg錠1錠/日
-1錠150mg錠2回/日食べ物の有無にかかわらず撮影RetrovirAZT、ジドブジン300mg錠1錠1日2回食べ物は胃の不快感を和らげる可能性がありますVireadテノホビル300mg錠1錠1日1回食べ物の有無にかかわらず撮影ジアゲンアバカビル-300mg錠2錠1日1回
-300mg錠1錠1日2回食べ物の有無にかかわらず撮影

非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤

非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NNRTI）も逆転写酵素をブロックしますが、その方法は異なります。 NRTIのようにウイルスDNAに付着するのではなく、NNRTIは酵素に直接結合し、その作用をブロックします。

ドラッグクラス：非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NNRTI）ブランド名一般名典型的な成人の投与量ダイエットノートエデュラントリルピビリン25mg錠1錠/日1回食事と一緒に撮るインテリジェンスエトラビリン200mg錠1錠1日2回食事と一緒に撮るピフェルトロドラビリン100mg錠1錠1日1回食べ物の有無にかかわらず撮影Sustivaエファビレンツ600mg錠1錠/日空腹時に、できれば就寝時に撮影Viramune IR（即時リリース）ネビラピン-最初の14日間：
200mg錠2回/日
-維持量：
200mg錠2回/日食べ物の有無にかかわらず撮影Viramune XR（徐放）ネビラピン-最初の14日間：
200mgIR錠1錠1日1回
-維持量：
400mgXR錠1錠1日1回食べ物の有無にかかわらず撮影

プロテアーゼ阻害剤

プロテアーゼ阻害剤（PI）は、プロテアーゼと呼ばれる酵素をブロックすることによって機能します。 HIVが宿主細胞の遺伝子機構を引き継ぐと、長鎖タンパク質が生成されます。長鎖タンパク質は、新しいウイルス粒子に組み立てられるために（プロテアーゼによって）細かく切断する必要があります。プロテアーゼに結合することにより、長鎖タンパク質はできません。切断され、新しいウイルス粒子を生成することはできません。

ドラッグクラス：プロテアーゼ阻害剤ブランド名一般名典型的な成人の投与量ダイエットノートAptivusティプラナビル2つの250mgカプセル+ 200mg Norvir 2x / day食事と一緒に飲むのがベストLexivaホスアンプレナビル-700mg錠2錠/日
-700mg錠2錠+ 100mg Norvir 1x / day
-以前にPI障害があった患者:
700mg錠1錠+ノルビル100mg2回/日食べ物の有無にかかわらず撮影プレジスタダルナビル-800mg + 100mg Norvir 1x /日
-プレジスタ関連耐性のレベルがわかっている患者:
600mg錠1錠+ノルビル100mg2回/日食べ物と一緒に撮るレヤタズアタザナビル-2つの200mgカプセル1x /日
-300mg + 100mgノルビル1x /日軽食と一緒に

薬物動態エンハンサー

HIVブースターとも呼ばれるこれらの薬は、血流中のプロテアーゼ阻害剤の濃度を「ブースト」するために使用されます。それらがなければ、付随するPIの濃度はすぐに治療レベルを下回り、ウイルスが複製する機会を提供します。

ドラッグクラス：薬物動態エンハンサーブランド名一般名典型的な成人の投薬ダイエットノートNorvirリトナビル投与量は、どのPIと一緒に服用するかによって異なります
（技術的にはプロテアーゼ阻害剤）食べ物の有無にかかわらず撮影タイボスcobicistat150mg 1x /日
（技術的にはCYP3A阻害剤）食べ物と一緒に撮る

固定用量併用薬

固定用量併用（FDC）薬は、抗レトロウイルス療法を受けているときにHIV患者が直面する可能性のある毎日のピルの負担を軽減します。一部のFDC薬は、他の抗レトロウイルス薬と併用されます。その他は完全に単独で使用されます。

米国での使用が承認されている22のFDC薬のうち、14は1日1回のオールインワン治療です。

固定用量併用（FDC）薬ブランド名内容典型的な成人の投与量ダイエットノートアトリプラ600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg Viread1錠1x /デイリー空腹時に、できれば就寝時に撮影ビクタービー50mgビクテグラビル+ 200mgエムトリバ+ 25mgテノホビルアラフェナミド1錠1日1回食べ物の有無にかかわらず撮影Cabenuva400-600mgカボテグラビル+ 600-900mgエデュラント（個別のプレフィルドシリンジ内）-開始注射：1か月目に600mgのカボテグラビル注射1回とエデュラントの900mg注射1回（ボカブリアの誘導投与後のみ-上記の「インターグリース阻害剤」を参照）
-メンテナンス注射：400mgカボテグラビル注射1回と600mgエデュラント注射1回/月1回適用できませんCimduo300mg Emtriva + 300mg Viread1錠1日1回食べ物の有無にかかわらず撮影コンビビル300mgレトロビル
+ 150mgエピビル1錠2回/日食べ物は胃の不快感を和らげる可能性がありますComplera25mgエデュラント+ 200mgエムトリバ+ 300mgビリード-1錠1日1回
-リファブチンを服用している人の場合：1錠と25mgのエデュラント1日1回追加食べ物と一緒に撮るデスコビー200mgエムトリバ+ 25mgテノホビルアラフェナミド1日1錠食べ物の有無にかかわらず撮影デルストリゴ100mgピフェルトロ+ 300mgエピビル+ 300mgビリード-1錠1日1回
-リファブチンを服用している人の場合：1錠を1日1回服用し、12時間後に100mgのピフェルトロを服用します食べ物の有無にかかわらず撮影ドヴァト50mgティビケイ+ 300mgエピビル-1錠1日1回
-リファブチンまたはカルベマゼピンを服用している人の場合：1錠1日1回、その後12時間後に50mgのティビケイ食べ物の有無にかかわらず撮影エプジコム600mgジアゲン
+ 300mgエピビル1錠1日1回食べ物の有無にかかわらず撮影Evotaz300mgレヤタズ
+ 150mgタイボス1錠1日1回食べ物と一緒に撮るゲンボヤ150mgエルビテグラビル+ 150mgタイボス+
200mgエムトリバ+ 10mgテノホビルアラフェナミド1錠1日1回食べ物と一緒に撮るジュルカ50mgティビケイ+ 25mgエデュラント-1錠1日1回
-リファブチンを服用している人の場合：1錠と25mgのエデュラント1日1回追加食べ物と一緒に撮るカレトラ200mgロピナビル+ 50mgノルビル-2錠2x /日
-ロピナビル耐性に関連する突然変異が3つ未満の人：
4錠1日1回食べ物の有無にかかわらず撮影Odefsey25mgエデュラント+ 200mgエムトリバ+ 25mgテノホビルアラフェナミド1錠1日1回食べ物と一緒に撮るPrezcobix800mgプレジスタ
+ 150mgタイボス1錠1日1回食べ物と一緒に撮るSymtuza800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mgテノホビルアラフェナミド1錠1日1回食べ物と一緒に撮るSymfi600mgサスティバ+ 300mgエピビル+ 300mgビリード1錠1日1回空腹時に、できれば就寝時に撮影Symfi Lo400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg Viread1錠1日1回空腹時に、できれば就寝時に撮影ストリビルド150mgエルビテグラビル+ 150mgタイボス+
200mg Emtriva + 300mg Viread1錠1日1回食べ物と一緒に撮るTriumeq600mgジアゲン+ 50mgチビケイ+ 300mgエピビル1錠1日1回食べ物の有無にかかわらず撮影トルバダ300mg Viread
+ 200mgエムトリシタビン1錠1日1回食べ物の有無にかかわらず撮影