Tivicay（ドルテグラビル）は、成人および年長の子供たちのHIV治療に使用される抗レトロウイルス薬です。 2013年に米国食品医薬品局（FDA）による使用が認可されたティビケイは、HIVの第一選択治療に使用される好ましい薬剤のリストに含まれています。
画像提供：ViiV HealthcareTivicayは、インテグラーゼ阻害剤と呼ばれる酵素をブロックすることによって機能する薬剤のクラスに属しています。インテグラーゼウイルスが細胞の遺伝子機構を「乗っ取る」ために使用するもの。そうすることで、HIVは自分自身のコピーを作成できなくなり、検出できないレベルまですばやく抑制されます。
ドルテグラビルは、Dovato（ドルテグラビル+ラミブジン）、Juluca（ドルテグラビル+リルピビリン）、およびTriumeq（アバカビル+ドルテグラビル+ラミブジン）の併用薬にも使用されており、それぞれ1日1回の投与量で単独で使用できます。
Tivicayのジェネリック版はありません。
用途
Tivicayは、体重が少なくとも66ポンド（30キログラム）の大人と12歳以上の子供たちのHIVの治療に使用されます。新たに感染した人だけでなく、治療に失敗した人の治療にも使用できます。
Tivicayはそれ自体で処方されることはありません。代わりに、別のクラスの少なくとも1つの他の抗レトロウイルス薬との併用抗レトロウイルス療法の一部として使用されます。
TivicayはHIVを治療することはできませんが、適切に使用することで、病気の進行を防ぎ、深刻なHIV関連の病気のリスクを減らすことができます。
服用する前に
Tivicayまたは他の抗レトロウイルス薬を服用する前に、医師は血液検査を命じてウイルスを「プロファイリング」し、ウイルス抑制を達成するのに最も効果的な薬を決定します。これらには以下が含まれます：
- 耐性を付与する突然変異の種類と数を特定する遺伝的耐性試験
- 表現型検査。ウイルスをさまざまな抗レトロウイルス薬に直接さらして、どれが最も効果的かを確認します。
新たに感染した場合や抗レトロウイルス薬を服用したことがない場合でも、性別、針の共有、その他の感染様式によって薬剤耐性ウイルスに感染する可能性があります。遺伝的および表現型のテストは、これらの変異を克服するのに最適な薬剤を選択するのに役立ちます。
遺伝的耐性試験は、ウイルスがクラスとしてインテグラーゼ阻害剤に対して感受性が低い場合の適切なTivicay用量を決定するためにも使用されます（以下の「用量」を参照）。
注意事項と禁忌
Tivicayは、ドルテグラビルに対して以前に過敏反応を起こしたことがある人への使用は禁忌です。
Tivicayは、B型肝炎、C型肝炎、および肝毒性（肝中毒）のリスクがあるため、他の形態の肝疾患のある人にも注意して使用する必要があります。使用する場合は、定期的な肝機能検査（LFT）を実施する必要があります。
その他のインテグラーゼ阻害剤
Tivicayに加えて、FDAによる使用が承認されている他の2つのインテグラーゼ阻害剤があります。
- アイセントレス（ラルテグラビル）
- ボカブリア（cabotegravir）
FDAはまた、2021年1月に、月に1回の投与のみを必要とするCabenuva（cabotegravir + rilpivirine）と呼ばれる注射療法を承認しました。
ボカブリアは、進行中の治療法としてではなく、カベヌバの「負荷用量」としてのみ使用されます。最適な血中濃度に達すると、経口剤のボカブリアは注射剤のカベヌバに切り替えられます。
副作用
Tivicayおよび他のインテグラーゼ阻害剤は、それらの以前の世代の対応物の多くよりも副作用を引き起こす可能性が低いです。それでも、この薬はまれに、一部の人々に重篤で生命を脅かす可能性のある反応を引き起こすことが知られています
一般
Tivicayの副作用のほとんどは軽度で、体が治療に順応するにつれて1〜2週間以内に解消する傾向があります。最も一般的なものは次のとおりです（頻度の順に）：
- 不眠症（ユーザーの3％）
- 疲労感（ユーザーの2％）
- 頭痛（ユーザーの2％）
- うつ病（ユーザーの1％）
めまい、吐き気、下痢、異常な夢などの他の副作用は、ユーザーの1％未満で発生します。
Tivicayで経験した副作用について、特に持続したり悪化したりする場合は、必ず医師に相談してください。
重度
まれではありますが、Tivicayのユーザーで重篤な副作用が報告されています。治療を開始して数週間で発生するものもあれば、継続的な使用に関連するものもあります。これらには以下が含まれます：
- 薬物過敏症：通常、治療開始から4〜6週間以内に発生し、症状は深刻な場合があり、重度の発疹、発熱、体の痛み、皮膚の水疱、顔の腫れ、肝炎、呼吸困難などがあります。
- 肝毒性：通常、既存の肝疾患を持つ人々に経験される症状には、腹部膨満、極度の倦怠感、吐き気、嘔吐、暗色尿、黄疸などがあります。
- 免疫再構築炎症症候群（IRIS）：これは逆説的な反応であり、抗レトロウイルス療法が免疫過剰反応を引き起こしたり、結核などの診断されていない感染症を「覆い隠したり」します。
Tivicayは、スティーブンス・ジョンソン症候群（SJS）や中毒性表皮壊死症（TEN）などの過敏反応を引き起こす可能性がありますが、アナフィラキシーとして知られる重度の全身アレルギーのリスクを最小限に抑えます。
投与量
Tivicayは、必要に応じて用量を変更できる3つの錠剤製剤で利用できます。
- 50ミリグラムの錠剤：片面に「SV572」、もう片面に「50」がエンボス加工された黄色の丸いフィルムコーティング錠
- 25ミリグラムの錠剤：片面に「SV572」、もう片面に「25」がエンボス加工された淡黄色の丸いフィルムコーティング錠
- 10ミリグラムの錠剤：片面に「SV572」、もう片面に「10」がエンボス加工された、白い丸いフィルムコーティング錠。
大人と子供に推奨される用量は、体重や遺伝子検査の結果によって異なります。
その他の変更
血中のTivicayの濃度は、特定の薬と一緒に服用すると減少する可能性があります（以下の「薬物間相互作用」を参照）。
これらには、チトクロームP450（CYP450）インデューサーと呼ばれる、Tivicayと同じ代謝酵素に依存する大規模なクラスの薬剤が含まれます。酵素の競合により、ドルテグラビルのレベルが低下し、その有効性が低下する可能性があります。
同じことが、ウリジン5'-ジホスホ-グルクロノシルトランスフェラーゼ1A（UGT1A）インデューサーと呼ばれる別のクラスの薬剤でも発生する可能性があります。
これを補うために、1日1回の投与量を1日2回に増やして、最適な治療濃度をよりよく維持します。
取り方と保管方法
Tivicayは食物の有無にかかわらず摂取することができます。丸薬は丸ごと飲み込む必要があります。錠剤を噛んだり、つぶしたり、割ったりしないでください。薬物の吸収に影響を与える可能性があります。
Tivicayは、室温、理想的には約77°F（25°C）で安全に保管できます。錠剤は元の耐光性容器に保管し、日当たりの良い窓辺や小物入れに保管しないでください。有効期限が切れた錠剤はすべて廃棄してください。
飲み忘れた場合は、気がついたらすぐに飲んでください。次の服用時間に近い場合は、最初の服用をスキップして通常通り続けてください。用量を2倍にしないでください。
警告と相互作用
Tivicayは妊娠中に安全に使用できます。これは、2019年にFDAが優先ファーストラインエージェントのリストから一時的に削除するように導いた薬剤に関する以前の懸念とは対照的です。
2018年と2019年に発表されたいくつかの小規模な研究では、Tivicayが最初の学期中に行われた場合、神経管の先天性欠損症を引き起こす可能性があることが示唆されていました。ボツワナとルワンダで合計11例を対象とした研究は、後に葉酸欠乏症に関連していることが判明しました。ドルテグラビルの影響ではなく。それに応じて、FDAは2021年2月にTivicayの優先ステータスを復活させました。
それでも、妊娠中のTivicayの長期的な安全性を調査する十分に管理された研究は不足しています。妊娠中または出産可能年齢の場合は、医師に相談して、治療の利点とリスクを完全に理解してください。
治療状況に関係なく、HIVの女性には母乳育児は推奨されません。
薬物間相互作用
心不整脈（不整脈）の治療に使用される薬であるTikosyn（ドフェチリド）は、Tivicayでの使用は禁じられています。薬を一緒に服用すると、血中のドフェチリドの濃度が上昇し、深刻で生命を脅かす可能性のある不整脈を引き起こす可能性があります。
前述のCYP450およびUGT1A誘導物質を含む他の相互作用は、血中のTivicayの濃度に影響を与える可能性があります。場合によっては、用量を調整したり、薬を数時間間隔で服用したりすることで、相互作用を克服できます。他の相互作用には、薬物の置換が必要です。
特に懸念される相互作用には、次のものがあります。
- 抗レトロウイルス薬：Intelence（エトラビリン）、Sustiva（エファビレンツ）、Viramune（ネビラピン）、およびAptivus（ティプラナビル）とNorvir（リトナビル）の組み合わせ
- 抗けいれん薬：ジランチン（フェニトイン）、ルミナル（フェノバルビタール）、テグレトール（カルバマゼピン）、トリレプタール（オクスカルバゼピン）など
- カルシウムサプリメント
- グルコファージ（メトホルミン）
- 鉄分サプリメント
- 結核薬：マイコブチン（リファブチン）、プリフチン（リファペンチン）、リファディン（リファンピン）など
- セントジョンズワート
相互作用を避けるために、処方薬、市販薬、ハーブ薬、栄養薬、娯楽薬など、服用している薬について常に医師に相談してください。
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