Odefseyは、HIVの治療に使用される単剤の固定用量配合剤です。タブレットの形で利用可能で、それは大人と何人かの子供で使用することができます。これは、3つの異なる抗レトロウイルス薬で構成されています。
- エムトリシタビン、一般にFTCと呼ばれる、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NRTI）
- 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）であるリルピビリン
- 別のNRTIであるテノホビルアラフェナミド（TAF）
Odefseyは単独で使用され、ウイルス抑制を達成および維持するために追加の薬剤を必要としません。
写真提供：ギリアド・サイエンシズOdefseyは、HIVの複製サイクルのさまざまな段階を阻害することによって機能します。 FTCとTAFの両方がと呼ばれる酵素をブロックします逆転写酵素HIVがウイルスRNAをDNAに変換して、細胞の遺伝子機構を「乗っ取る」ために使用します。リルピビリンも同様に機能しますが、二本鎖DNAの形成をブロックするのではなく、酵素自体に結合してその活性をブロックします。
Odefseyは、TAFを使用する2番目の組み合わせ抗レトロウイルス薬です。TAFは、Truvada（FTC + TDF）およびAtripla（efavirenz + FTC + TDF）に含まれるフマル酸テノホビルジソプロキシル（TDF）の「改良型」です。そのため、TDFベースのComplera（FTC +リルピビリン+ TDF）の改善と見なすことができます。
TAFは、同じ効果を達成するために必要な用量がはるかに少ないため、TDFよりも優れていると見なされます。プロドラッグ（体内で代謝されて薬物を生成する不活性化合物を意味する）として、TAFは血流中の薬物の蓄積を減らし、TDFで見られる腎臓毒性のリスクを低下させます。
用途
Odefseyは、2016年3月に米国食品医薬品局（FDA）によって、体重が35キログラム（77ポンド）以上の成人および子供での使用が承認されました。ウイルス量が100,000以下の新たに治療を受けた人々での使用が適応とされています。
Odefseyは、現在の治療法（Compleraなど）の代わりに使用することもできます。これは、ウイルス量が検出できないか、少なくとも6か月あり、治療の失敗の履歴がなく、Odefseyで使用されている抗レトロウイルス薬に対する耐性がない場合です。
Odefseyの適応外使用はなく、ジェネリック医薬品もありません。
服用する前に
HIVと診断されると、医師は遺伝的耐性検査を命じて、「ウイルスプール」に薬剤耐性変異があるかどうかを判断します。ジェノタイピングとしても知られる検査の結果に基づいて、医師はあなたが敏感な抗レトロウイルス薬とそうでない抗レトロウイルス薬を決定することができます。
薬剤耐性は伝染する可能性があるため、つまり、ある人から次の人に受け継がれる可能性があるため、全体的な感度と耐久性が最も高い薬剤を選択するには、遺伝的耐性試験が不可欠であると考えられています。
Odefseyに切り替えている場合、医師は表現型テストを注文することもあります。このテストでは、ウイルスを個別に抗レトロウイルス薬にさらして、最も敏感なものを特定します。
注意事項と禁忌
Odefseyは、B型肝炎に同時感染している人に肝臓関連の症状を悪化させる可能性があります。このため、B型肝炎検査を実施して疾患があるかどうかを確認し、肝機能検査を行って状態を評価します。あなたの肝臓の。
Odefseyは、血流中のリルピビリンの濃度を低下させる可能性のある薬を服用している人には禁忌です（以下の「警告と禁忌」を参照）。また、FTC、リルピビリン、またはテノホビルのいずれかの形態に対して重度の過敏反応を示した人には使用されません。
リルピビリンはまた、心電図のいわゆるQT間隔を延長し、トルサードドポアントと呼ばれる心調律障害を引き起こす可能性があります。医師は、QT延長を引き起こす薬を服用しているかどうかを判断し、服用している場合は、Odefseyがあなたにとって合理的な選択肢であるかどうかを判断する必要があります。
Odefseyを開始する前に、処方薬、市販薬、ハーブ薬、栄養薬、娯楽薬など、服用している薬について医師に相談してください。
Odefseyのさまざまな抗レトロウイルス薬は腎臓または肝臓を介して排泄されるため、Odefseyは毒性につながる可能性があるため、既存の腎臓または肝臓の機能障害のある人には注意して使用する必要があります。これらの状況で使用する場合、腎機能および/または肝機能の定期的なモニタリングが不可欠です。
その他の固定用量の組み合わせ抗レトロウイルス薬
Odefseyに加えて、1日1錠で単独で服用できる他の12の併用薬があります。
- アトリプラ（エファビレンツ+ FTC + TDF）
- ビクタービー（bictegravir + FTC + TAF）
- Complera（FTC +リルピビリン+ TDF）
- デルストリーゴ（ドラビリン+ラミブジン+ TDF）
- ドバト（ドルテグラビル+ラミブジン）
- ゲンボヤ（コビシスタット+エルビテグラビル+ FTC + TAF）
- ジュルカ（ドルテグラビル+リルピビリン）
- ストリビルド（コビシスタット+エルビテグラビル+ FTC + TDF）
- Symfi（エファビレンツ+ラミブジン+ TDF）
- Symfi Lo（エファビレンツ+ラミブジン+ TDF）
- Symtuza（cobicistat + darunavir + FTC + TAF）
- Triumeq（アバカビル+ドルテグラビル+ラミブジン）
2021年1月、FDAは最初の月に1回カベヌバと呼ばれる抗レトロウイルス薬の組み合わせで、カボテグラビルとリルピビリンが注射で個別に投与されます。
投与量
Odefseyは、200ミリグラム（mg）のFTC、25 mgのリルピビリン、および25mgのTAFで構成される灰色の長方形のフィルムコーティング錠として入手できます。片面に「GSI」、もう片面に「255」のエンボス加工が施されています。
Odefseyは1日1回食物と一緒に経口摂取されます。
Odefseyは固定用量の薬剤であるため、用量を変更することはできません。
取り方と保管方法
リルピビリンが適切に吸収されるためには、Odefseyは固形食と一緒に摂取する必要があります。プロテインドリンクや栄養ドリンクは使用できません。処方どおりに食事と一緒に摂取しないと、リルピビリンの吸収が最大40％減少する可能性があります。
錠剤を割ったり、つぶしたり、噛んだりしないでください。吸収に影響を与える可能性があります。
Odefseyの服用を逃した場合は、覚えたらすぐに服用してください。次の服用時間に近い場合は、最初の服用をスキップして通常通り続けてください。用量を2倍にしないでください。
Odefseyは、室温で安全に保管できます。理想的には、涼しく乾燥したキャビネットまたは引き出しの中にある元の耐光性の容器に保管できます。有効期限を確認し、有効期限が切れた薬は廃棄してください。
副作用
Odefseyは一部の人々に副作用を引き起こす可能性があります。ほとんどは一般的に一過性であり、あなたの体が治療に適応するにつれて、数日または数週間の間に解決します。多くの人は全く副作用を経験しません。
一般
2％ものユーザーが経験する最も一般的な副作用は次のとおりです。
- 頭痛
- 吐き気
- 鼓腸
- 下痢
- 不眠症
- 珍しい夢
重度
まれに、Odefseyが深刻な副作用を引き起こす可能性があります。これらはしばしば、適切にスクリーニングされていない既存の状態の人々（または禁忌の薬を服用している）を含みます。
Odefseyに関連する最も深刻な合併症のいくつかは次のとおりです。
- B型肝炎の急性増悪：症状には、倦怠感、吐き気、黄疸（目の黄変）、腹痛、食欲不振、暗色尿などがあります。
- 肝臓毒性：症状は急性B型肝炎に似ていますが、発疹や発熱も伴う場合があります。
- 新規または悪化する腎機能障害：症状には、尿量の減少、倦怠感、息切れ、吐き気、体液貯留による組織の腫れなどがあります。
- 乳酸アシドーシス：血流中の乳酸の異常な蓄積は、治療せずに放置すると、重篤になり、生命を脅かす可能性さえあります。
- 重度の皮膚反応：好酸球増加症および全身症状（DRESS）を伴う薬剤反応のまれな症例がユーザーに報告されており、重度の発疹、水疱、発熱、顔面の腫れ、および肝炎が現れます。
- 重度のうつ病：自殺念慮を含む大うつ病エピソードが、リルピビリンの一部のユーザーで報告されています。これは主に18歳未満の人に見られます。
- トルサードドポアント（TDP）：QT伸長薬を服用している人に一般的に見られる、TDPの症状には、動悸、めまい、吐き気、冷汗、胸痛、息切れ、急速な脈拍などがあります。
警告と相互作用
Odefseyは、肝炎の重感染者の急性増悪のリスクについて消費者と医療専門家にアドバイスするブラックボックス警告を掲載しています。ブラックボックス警告は、回避可能な薬物関連の合併症を防ぐことを目的としてFDAが発行した最も厳格なアドバイスです。
ウイルス量が検出できない妊娠中の女性では、Odefseyが継続される可能性があります。ただし、妊娠中にリルピビリンの吸収が低下する可能性があるため、完全なウイルス抑制がない女性は、より活性の高い薬剤の組み合わせに変更する必要があります。
母乳育児は、治療に関係なく、母子感染のリスクをよりよく回避するために、HIVに感染している母親には推奨されません。
薬物相互作用
Odefseyは特定の薬物と相互作用する可能性があり、その一部は薬物濃度に影響を与える可能性があり、その他はトルサードドポアントなどの有害な症状を引き起こす可能性があります。
次の薬のいずれかをブランド名またはジェネリックの形で服用しているかどうかを医師に伝えてください。
- 抗不整脈薬：キニデックス（キニジン）、ノルペース（ジソピラミド）、プロネスチル（プロカインアミド）
- 抗生物質：ロビマイシン（エリスロマイシン）、ザガム（スパルフロキサシン）
- 抗けいれん薬：ジランチン（フェニトイン）、ルミナル（フェノバルビタール）、テグレトール（カルバマゼピン）、トリレプタル（オクスカルバゼピン）
- 抗精神病薬：ハルドール（ハロペリドール）、メラリル（チオリダジン）
- 抗結核薬：マイコブチン（リファブチン）、プリフチン（リファペンチン）、リファディン（リファンピン）、リファメート（リファンピン+イソニアジド）
- プロトンポンプ阻害剤（PPI）：カピデックス（デクスランプラゾール）、ロセック（オメプラゾール）、ネキシウム（エソメプラゾール）、プレバシッド（ランソプラゾール）、プロトンックス（パントプラゾール）、またはその他のPPI
- ステロイド薬：デカドロン（デキサメタゾン）
- セントジョンズワート
場合によっては、相互作用には、用量の減少、薬物の置換、または数時間による用量の分離が必要になることがあります。その他の場合、変更は必要ない場合があります。
