エプジコム（アバカビル+ラミブジン）について知っておくべきこと

Epzicomは、成人と一部の子供たちのHIV感染症の治療に使用される抗レトロウイルス薬の組み合わせです。それは錠剤の形で口から摂取されます。

これには、アバカビル（Ziagenのブランド名で単独で販売）とラミブジン（Epivirのブランド名で単独で販売）と呼ばれる2つの抗レトロウイルス薬が含まれています。 Epzicomは、完全なウイルス抑制を確実にするために、少なくとも1つの他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて服用されます。

Epzicomは、2004年に米国食品医薬品局によって使用が承認されました。使いやすさと有効性が証明されているにもかかわらず、Epzicomは、一部の人々に重篤で生命を脅かす可能性のある副作用を引き起こす可能性があります。

Epzicomのいくつかのジェネリック版は、単に「アバカビル+ラミブジン」または「アバカビル/ラミブジン」として販売されており、米国で入手可能です。

用途

Epzicomの2つの抗レトロウイルス薬は、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NRTI）として知られるクラスの薬剤に属しています。それらは、HIVのライフサイクルの段階をブロックすることによって機能し、そうすることによって、ウイルスがそれ自体のコピーを複製するのを防ぎます。他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて使用​​すると、

Epzicomは、ウイルス量を検出できないレベルまで減らすことができます。 NRTIは、ウイルスがウイルスRNAをDNAに翻訳するために使用する逆転写酵素と呼ばれる酵素をブロックし、その遺伝暗号が宿主細胞の核に組み込まれて、HIV産生工場になります。

NRTIは、ウイルスの複製サイクルを阻害することができる最初のクラスの薬剤であり、抗レトロウイルス薬の併用療法の重要な部分であり続けています。

FDAは、Epzicomを成人および体重55ポンド（25キログラム）以上の子供に使用することを承認しています。 Epzicomは固定用量の錠剤として提供されているため、アバカビルまたはラミブジンの用量を調整する必要がある患者には使用できません。これらの人々のために、薬は個別に処方される必要があります。

Epzicomの適応外使用はありません。

服用する前に

Epzicomは、HIVの第一選択治療に使用される可能性がありますが、好ましい第一選択薬の代替としてより頻繁に使用されます。アバカビルとラミブジンが使用されている場合、それらはスリーインワンHIV薬Triumeq（アバカビル+ドルテグラビル+ラミブジン）で処方される可能性が高くなります。

治療前の評価

HIVが診断されたり、治療法が変更されたりすると、医師はウイルスの特徴を評価するための一連の検査を命じます。 HIVは究極的には1つのウイルスではありません。むしろ、それは「ウイルスプール」内の多数の遺伝的変異で構成されており、そのうちのいくつかは薬剤耐性である可能性があります。

薬剤耐性は伝染する可能性があるため、つまり、ある人から次の人に渡される可能性があるため、テストは、どの薬剤に最も敏感で、検出できないウイルスを達成する可能性が最も高いかを判断するために重要です。

テストには次のものが含まれます。

• 遺伝的耐性検査：ジェノタイピングとしても知られる血液検査は、耐性を与えることが知られている遺伝子変異を検出します。
• 表現型検査：治療失敗後に一般的に使用される検査（表現型検査とも呼ばれます）は、ウイルスをすべての利用可能な抗レトロウイルス薬に直接さらして、ウイルスを完全に抑制するのに最適なものを確認します。

HLA-B * 5701スクリーニング

遺伝子型および表現型の検査でアバカビルが最良の選択肢であることが明らかになった場合、医師はHLA-B * 5701対立遺伝子と呼ばれる変異体をスクリーニングするために別の検査を行います。

この変異体の検査で陽性となった人は、アバカビルに対する重度の過敏反応のリスクが高いため、アバカビルまたはアバカビルを含む薬を服用しないでください。

注意事項と禁忌

Epzicomの使用が回避または禁忌となる場合があります。これは、アバカビル、ラミブジン、またはその両方に関連している可能性があります。

HLA-B * 5701対立遺伝子の検査で陽性であることに加えて、Epzicomは、アバカビルまたはラミブジンに対して以前に過敏反応を起こしたことがある人には禁忌です。一部の過敏反応、特にアバカビルに関連する反応は、アナフィラキシー、多臓器不全、および死につながる可能性があります。

さらに、ラミブジンは、既存の肝疾患を持つ人々に、肝不全を含む潜在的に重篤な肝合併症を引き起こす可能性があります。固定用量の併用薬では投与量を調整できないため、中等度から重度の肝疾患（チャイルドピュースコア7〜15）の人はエプジコムを服用しないでください。

軽度の肝機能障害（チャイルドピュースコア5-6）の人でも、他の薬の選択肢がない場合を除いて、エピジコムを避ける必要があるかもしれません。このような場合、肝臓の毒性や損傷を避けるために、頻繁な肝機能検査が必要です。

エプジコムは肝臓だけでなく腎臓からも排泄されるため、重度の腎臓障害（クレアチニンクリアランスが毎分50ミリリットル未満と定義される）のある人もこの薬を避ける必要があります。

その他のNRTI

ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤として分類される他の3つの抗レトロウイルス薬、およびアバカビルおよび/またはラミブジンを含む6つの固定用量併用薬があります。

• エムトリシタビン（ラミブジン）
• コンビビル（ラミブジン+ジドブジン）
• デルストリゴ（ドラビリン+ラミブジン+フマル酸テノホビルジプロキシル）
• ドバト（ラミブジン+ドルテグラビル）
• Retrovir（AZT、ジドブジン）
• Symfi（エファビレンツ+ラミブジン+フマル酸テノホビルジソプロキシル）
• Symfi Lo（エファビレンツ+ラミブジン+フマル酸テノホビルジソプロキシル）
• Triumeq（アバカビル+ドルテグラビル+ラミブジン）
• Viread（テノホビルジソプロキシルフマル酸塩）

投与量

各Epzicomタブレットには、600ミリグラム（mg）のアバカビルと200mgのラミブジンが含まれています。タブレットは長方形、オレンジ色、フィルムコーティングされており、片面のみに「GSFC2」のエンボス加工が施されています。

エプジコムの推奨投与量は次のとおりです。

• 大人：食事の有無にかかわらず、1日1錠
• 55ポンド（25 kg）以上の子供：食事の有無にかかわらず、1日1錠

Epzicomが単独で使用されることはありません。別のクラスの他の抗レトロウイルス薬を少なくとも1つ組み合わせて使用​​する必要があります。一次治療の場合、これには通常、Tivicay（ドルテグラビル）のようなインテグラーゼ阻害剤が含まれます。

取り方と保管方法

完全なウイルス抑制を確実にするために、エプジコムは毎日服用しなければなりません。投与量をスキップしたり、不足したりすると、血流中の薬物の治療濃度が低下する可能性があります。これにより、ウイルス集団が増加するだけでなく、薬剤耐性の発生が加速する可能性があります。

飲み忘れた場合は、気がついたらすぐに飲んでください。すでに次の服用時間に近い場合は、最初の服用をスキップして通常どおり続けてください。用量を2倍にしないでください。

食物は血中のエピズコムの濃度に影響を与えません。そうは言っても、錠剤を粉砕または分割すると吸収率に影響を与える可能性があるため、避ける必要があります。あなたやあなたの子供が錠剤を飲み込むのが難しいと感じた場合は、代替薬を見つけることができるように医師に知らせてください。

Epzicomは、約77 F（25 C）の温度で安全に保管できます。薬物を短時間高温にさらすことは問題ありませんが、長時間の曝露は避ける必要があります。これには、日当たりの良い窓辺や小物入れに錠剤を保管することも含まれます。

錠剤は、元の耐光性のある容器に入れて、涼しく乾燥したキャビネットまたは引き出しに入れておくのが最善です。常に有効期限を追跡し、期限切れまたは劣化した錠剤を服用しないでください。

乳酸アシドーシスやその他の潜在的な危害として知られる潜在的に重篤な合併症につながる可能性のある過剰摂取の場合は、直ちに緊急治療を求めてください。

副作用

すべての薬には副作用があり、Epzicomに関連する薬のほとんどは軽度で一過性である傾向があります。まれに、深刻な副作用が発生する場合があります。その中には、治療開始直後に発症するものもあれば、長期間使用した結果として発生するものもあります。

一般

アバカビルとラミブジンは、いくつかの一般的な副作用と独立して関連しており、そのいくつかは重複しています。最も一般的なのは、ユーザーの約5％から10％で、次のようなものがあります。

• 鼻詰まり

• くしゃみ

• 副鼻腔の痛み

• 頭痛

• 耳の痛み

• 不眠症

• 珍しい夢

• 食欲減少

• 鼻づまりまたは鼻水

• 頭痛

• めまい

• 咳

• 疲労感

• 不眠症

• 吐き気

• 下痢

これらの副作用の多くは短命であり、あなたの体が治療に適応するにつれて解決する傾向があります。副作用が続くか耐えられなくなった場合は、医師に知らせてください。ただし、最初に医師に相談せずに治療を中止しないでください。

重度

エプジコムに関連するいくつかの副作用があり、重篤で生命を脅かす可能性さえあります。まれではありますが、薬物の即時終了と、場合によっては緊急の医学的介入が必要になる場合があります。これらには以下が含まれます：

• アバカビル過敏症：通常、治療開始から6週間以内に発生し、症状には、発熱、発疹、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、倦怠感、肺炎のような症状が含まれます。治療せずに放置すると、症状が悪化し、死に至る可能性があります。
• リポジストロフィー：NRTIの長期使用は、体脂肪の異常な再分布であるリポジストロフィーと長い間関連してきました。症状は軽度から重度の範囲であり、発症し始めると進行する傾向があります。
• 乳酸アシドーシス：乳酸の異常な蓄積は、旧世代の抗レトロウイルス薬よりもアバカビルとラミブジンではあまり一般的ではありません。それでもなお発生し、胃の痛み、食欲不振、下痢、筋肉のけいれん、異常な眠気、および急速で浅い呼吸（頻呼吸）を示す可能性があります。重症の場合、乳酸アシドーシスは50％の死亡リスクを伴います。
• 肝腫大：エプジコムは、HIVとC型肝炎に同時感染した人々の肝臓の異常な肥大を引き起こす可能性があります腹部膨満に加えて、他の症状には、赤い手、皮膚表面下の血管の肥大、皮膚の黄変などがありますと目（黄疸）。

いくつかの研究は、アバカビルが心臓発作のリスクを高める可能性があることを示唆しています。それでも、協会についてはかなりの議論が残っています。心臓病がある場合は、医師に相談して、治療の利点と潜在的なリスクを比較検討してください。

警告と相互作用

FDAは、Epzicomに関連する潜在的に深刻なリスクについて消費者と医療専門家にアドバイスするいくつかのブラックボックス警告を発行しました。警告は、20年以上にわたるHIV感染者のアバカビルとラミブジンの以前の経験に基づいています。

ブラックボックス警告には、HLA-B * 5701対立遺伝子、乳酸アシドーシス、および重度の肝腫大を持つ人々のアバカビル過敏症が含まれます。さらに、FDAは、EpzicomがHIVとB型肝炎に同時感染した人々の肝臓関連症状の悪化を引き起こす可能性があると警告しています。

エプジコムは一般的に妊娠中は安全であると考えられています。動物実験では胎児への危害の可能性が示されていますが、抗レトロウイルス妊娠登録からのデータでは、アバカビルまたはラミブジンを使用する母親と一般集団の女性の間で流産および先天性欠損症の割合に差はありません。

それでも、妊娠できる人は、エプジコムの利点とリスクを完全に理解するために医師に相談する必要があります。 HIVに感染している母親は、赤ちゃんへの感染のリスクを減らすために、母乳育児を避けることもお勧めします。

薬物間相互作用

アバカビルまたはラミブジンと相互作用することができるいくつかの薬があります。場合によっては、これらの相互作用により、アバカビルまたはラミブジンの濃度が増減することがあります。他では、それは同時投与された薬物の濃度を増加または減少させる可能性があります。

すべての相互作用が用量調整または置換を必要とするわけではありません。それでも、処方薬、市販薬、ハーブ薬、栄養薬、娯楽薬など、服用している薬について医師に相談することが重要です。

アバカビル

アルコールは、アバカビルが体から排泄される速度を低下させる可能性があります。これは血中濃度の上昇につながる可能性があり、ひいては頭痛、食欲不振、吐き気などの副作用のリスクが高まります。アルコール摂取量を減らすと、この影響を軽減できます。

反対に、アバカビルは、オピオイド依存症のメタドン維持療法を受けている人々のメタドン濃度を下げることができます。そうは言っても、エプジコムで使用される用量がメタドン用量の調整を必要とすることはめったにありません。

ラミブジン

人工甘味料のソルビトールは、血流中のラミブジンの濃度を下げることができます。効果は用量依存的であるように思われ、ソルビトールの摂取量が多いほど、血流中のラミブジンの損失が大きくなります。可能な限り、Epzicomと同時にソルビトール（またはソルビトールを含む下剤）を服用しないでください。

抗生物質トリメトプリムとスルファメトキサゾール（TMP-SMX）の組み合わせも、ラミブジンの濃度を上昇させる可能性がありますが、通常は問題があると考えられるレベルには達していません。

他の一般的に使用される薬は、腎臓からの物質の排泄を助ける有機カチオントランスポーター（OCT）と呼ばれる化合物を阻害することによってラミブジンレベルを上げることができます。例は次のとおりです。

• ベネドリル（ジフェンヒドラミン）
• グルコファージ（メトホルミン）
• プロザック（フルオキセチン）
• タガメット（シメチジン）
• ベレラン（ベラパミル）
• ゾビラックス（アシクロビル）

ラミブジンとOCT阻害剤の間の相互作用は、重要な場合と重要でない場合があります。それでも、医師によっては、用量を数時間離すようにアドバイスする場合もあれば、付随する薬の変更を勧める場合もあります。