ConZipについて知っておくべきこと（トラマドール）

ConZip（トラマドール）は、12歳以上の成人および青年における中等度から中等度の重度の痛みを治療するために使用される合成オピオイド鎮痛薬です。オピエートアゴニスト。これは、脳内のオピオイド受容体に結合して痛みを和らげることを意味します。

トラマドールはあなたの治療計画において有用な場所を持っているかもしれませんが、危険で生命を脅かす副作用のリスクがあるため、使用する前に薬について完全に知らされていることが重要です。米国麻薬取締局は、依存症と過剰摂取のリスクがあるため、2014年8月にトラマドールをスケジュールIV規制薬物としてリストしました。

ConZipは徐放性カプセルで提供され、ジェネリックとしても入手可能です。ジェネリック錠や徐放錠のほか、EnovaRX-Tramadolという局所用クリームもあります。

用途

ConZipは、体の痛みを感じる能力を低下させます。モルヒネと同様に機能しますが、ConZipは約10分の1の効力があります。

ConZipは、神経障害性疼痛（神経痛）や変形性関節症の痛みなど、中等度から中等度の痛みの状態に使用されます。腰痛や関節リウマチにも処方されることがあります。

即時放出型のジェネリックトラマドール錠は急性の痛みに使用できますが、徐放型のカプセルと錠剤は通常、継続的な治療が必要な場合に慢性的な痛みの治療に使用されます。

筋骨格痛のある人には、局所処方のEnovaRX-Tramadolが処方されることがあります。

トラマドールはない必要に応じて痛みを和らげるために承認されました。非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）ではありません。 NSAIDとは動作が異なり、副作用も異なります。

トラマドールは、12歳未満の子供には承認されていません。これは、年長の子供や大人と比較して、薬物による呼吸障害や死亡のリスクが高いためです。

適応外使用

トラマドールは早漏の治療として適応外使用されることがありますが、依存症のリスクがあるため、長期的な治療選択肢ではありません。

服用する前に

ConZipは、依存症、過剰摂取、および死亡の非常に深刻なリスクを伴うため、痛みの第一選択治療ではありません。この薬は、非オピオイド鎮痛薬などの他の薬の選択肢が痛みの管理に効果がないか不十分だった後、二次治療または代替治療として処方されます。

すべてのオピオイドは、推奨用量であっても、依存症、乱用、誤用のリスクがあります。しかし、即時放出型オピオイドと比較すると、トラマドールが大量に含まれているため、ConZipなどの徐放性オピオイド薬では過剰摂取や死亡のリスクが高くなります。

徐放性カプセルは徐々に吸収され、徐放性ジェネリック錠よりも低いピーク血中濃度に達するため、錠剤よりもConZipまたはジェネリックカプセルが好まれる場合があります。

米国のすべてのScheduleIV規制薬物と同様に、処方箋が最初に作成された後、6か月間に最大5回の補充を受け取ることができます。その制限に達するか、6か月のマークに達した後（補充の数に関係なく）、医療提供者から新しい処方箋が必要になります。

現在服用しているすべての薬、サプリメント、ビタミンについて医師に相談してください。いくつかの薬は小さな相互作用のリスクをもたらしますが、他の薬は使用を禁忌にするか、慎重な検討を促します。

注意事項と禁忌

ConZipは、呼吸抑制（呼吸障害）などの重篤で生命を脅かす副作用を引き起こす可能性があるため、医師は処方する前に、完全な医学的および精神的健康の履歴と身体検査を行います。

呼吸器系の状態や、アルコールや薬物中毒の個人歴や家族歴については、必ず医師に伝えてください。

次のいずれかに該当する場合は、トラマドールを使用しないでください。

• アレルギーまたは過敏症：トラマドールまたは他のオピオイドに対する既知のアレルギーまたは過敏症がある場合は、トラマドールを服用しないでください。
• 呼吸抑制の危険因子（青年）：呼吸障害などの追加の危険因子がある12〜18歳の人は、トラマドールを服用しないでください。これには、手術から回復した人や閉塞性睡眠時無呼吸、肥満、重度の肺疾患、神経筋疾患、または呼吸抑制作用を引き起こす可能性のある他の薬を服用している人が含まれます。
• 18歳未満の扁桃摘出術またはアデノイド切除術：トラマドールは、18歳未満の扁桃腺および/またはアデノイドの外科的切除後の痛みの管理については承認されていません。
• 妊娠：妊娠中に使用すると、新生児のオピオイド離脱症状を引き起こす可能性があり、認識および治療されない場合、乳児にとって生命を脅かす可能性があります。
• 母乳育児：トラマドールは母乳を介して渡される可能性があり、乳児に呼吸器系の害を及ぼす可能性があるため、授乳中の母親にはお勧めしません。
• 既存の呼吸抑制：既存の呼吸抑制がある場合、オピオイドを使用すると、呼吸停止と死亡のリスクが高まります。
• 胃腸閉塞：胃腸閉塞または麻痺性イレウス（腸を通る動きの欠如）がわかっている、または疑われる場合は、トラマドールを服用しないでください。
• 発作：この薬に関連する発作のリスクが高くなります。発作の既往歴がある場合、または発作の素因となる可能性のある状態（過去の深刻な頭部外傷など）がある場合は、この薬を服用する前に医師に相談してください。
• 自殺のリスク：トラマドールは、自殺傾向のある患者や自殺念慮の既往歴のある患者には使用しないでください。

ConZipの服用を危険にさらしたり、使用を禁止したりする可能性のある追加の医学的状況があります。

• 依存症または薬物乱用の個人歴または家族歴：依存症になりやすい人にとって、依存症、乱用、および誤用のリスクが高まります。
• 喘息：急性または重度の気管支喘息の患者は呼吸困難のリスクがあります。喘息がある場合は、監視されていない環境で、または蘇生装置なしでトラマドールを服用しないでください。
• 慢性肺疾患：慢性閉塞性肺疾患（COPD）または肺性心（右心不全）の患者、および呼吸予備能の低下、低酸素症（低酸素）、または高炭酸ガス血症（過剰な二酸化炭素）の患者はリスクが高くなりますConZipが推奨用量で服用されている場合でも、無呼吸（呼吸の一時停止）を含む呼吸器系の問題の原因となります。

他の部分的オピオイドアゴニスト

トラマドールの活性型はO-デスメチルトラマドール（M1）で、オピオイド受容体に部分的に作用します。他の部分的オピオイドアゴニストには以下が含まれます：

• サブロケード（ブプレノルフィン）
• ブトルファノール
• ペンタゾシン

モルヒネ、コデイン（コデインはモルヒネに代謝される）、およびオキシコンチン（オキシコドン）などの完全なオピオイドアゴニストは、より強力な効果のためにオピオイド受容体により強く結合します。

投与量

ConZipには依存症のリスクがあるため、医師の推奨に従って、可能な限り最短の期間、最も低い有効量を使用することが重要です。

ConZipは、100ミリグラム、200ミリグラム、および300ミリグラム（mg）のカプセルで提供されます。ジェネリックトラマドールは、即時放出型の50 mg錠、または徐放型の100、200、または300mg錠として処方される場合もあります。

局所用クリームは、塗布用のベースに混合される粉末として始まります。混合は通常、医師または薬剤師によって行われます。

徐放性トラマドールの開始用量は100mgです。それは300mgの最大1日量まで5日ごとに100mgの増分で増加するかもしれません。

血中のトラマドールの半減期は通常5〜9時間であり、複数回服用している人の場合はさらに長くなります。これは、用量の半分が体によって不活化されるのにかかる時間です。完全な除去には、半減期の約5〜6倍の時間がかかります。

飲み忘れた場合は、気がついたらすぐに飲んでください。次の通常飲む時間が近い場合は、忘れた分は飲まないでください。 2回服用しないでください。服用しすぎるリスクがあります。

過剰摂取については911に電話してください

トラマドールを飲みすぎた場合は、緊急の医療を受けてください。トラマドールの過剰摂取の症状には、瞳孔のサイズの縮小、呼吸困難、覚醒状態の問題、意識不明、昏睡、心臓発作、発作などがあります。

すべきかどうかわからない場合でも、緊急の助けを求めてください。トラマドールの過剰摂取は、十分に早期に検出されれば、ナルカンで治療することができます。

記載されているすべての投与量は、製薬会社によるものです。あなたの処方箋をチェックし、あなたがあなたのために正しい用量を服用していることを確認するためにあなたの医者に相談してください。

変更

呼吸抑制は、高齢者、虚弱者、または衰弱した患者で発生する可能性が高くなります。これは、若くて健康な人ほど早く薬を取り除くことができないためです。他の薬を服用している高齢者にとって、薬物相互作用の危険なリスクもあります。

鎮静および呼吸抑制のリスクは、頭部外傷、脳腫瘍、または頭蓋内圧の上昇を伴う人でも増加します。

これらのリスクがある場合は、低用量のConZipを服用する必要があり、使用するときはより綿密に監視する必要があります。

トラマドールの代謝が不十分なものと急速なものの両方で、投与量の調整が必要になるか、薬の服用を完全にやめる必要があります。

• 一部の人々は、彼らの遺伝学に基づいて、トラマドールをゆっくりと処理します。約7％の人がそれを分解するのに時間がかかると推定されており、トラマドールの「代謝不良」と言われています。その結果、彼らはより長い時間、より多くの活性薬物を血流に含んでいます。トラマドールを分解する酵素の作用をさらに低下させる他の薬を服用している場合、代謝不良者は特に危険にさらされます。
• 最大10％の人が薬物の固有の「超高速代謝物」であり、トラマドールをより迅速かつ完全にその活性代謝物に変換することを意味します。この急速な変換は、薬物の予想よりも高い血中濃度をもたらし、生命を脅かすまたは致命的な呼吸抑制または過剰摂取の兆候につながる可能性があります。

取り方と保管方法

指示どおりに薬を服用してください。スケジュールされた時間にコップ1杯の水でConZipを服用してください。あなたは食べ物の有無にかかわらずそれを取ることができます。

トラマドールの錠剤を丸ごと飲み込み、徐放錠を割ったり、噛んだり、つぶしたり、溶かしたり、鼻を鳴らしたり、注射したりしないでください。ピルを壊すと、一度に大量の薬がシステムに放出され、過剰摂取や死亡につながる可能性があります。

薬は華氏68度から77度の間の室温で保管してください。他の薬とは別に、子供の手の届かないところに保管してください。

ConZipを1回でも誤って摂取すると、致命的な過剰摂取につながる可能性があります。

副作用

トラマドールは通常、適切に服用すると忍容性が高くなります。副作用は通常一時的なものですが、致命的な可能性のある非常に深刻な副作用のリスクがあります。トラマドールの服用中に副作用があるかどうかを医師に知らせてください。

一般

一般的な副作用には次のものがあります：

• 吐き気
• 便秘
• 口渇
• 眠気
• めまい
• 嘔吐
• 頭痛

重度

ConZipの服用中に次の症状のいずれかが発生した場合は、緊急の医療支援を求めてください。

• ゆっくりとした呼吸
• 呼吸困難
• 速い心拍
• 胸痛
• 顔、舌、喉の腫れ
• 皮膚反応
• 極度の眠気
• 位置を変えるときの立ちくらみ
• 失神している
• 高い体温
• 歩行障害
• 原因不明の筋肉のこわばり
• 混乱や激越などの精神的変化
• 発作
• 血管性浮腫（皮膚の下の液体の腫れ）
• 自殺念慮または行動

最初に医師に相談せずに、突然この薬の服用をやめないでください。離脱を避けるために、注意深く監視しながら徐々に薬を減らす必要があるかもしれません。

離脱症状には以下が含まれます：

• 落ち着きのなさ
• 筋肉と骨の痛み
• 不眠症
• 下痢
• 嘔吐
• 鳥肌が立つ冷たい閃光
• 脚の動き

警告と相互作用

2015年の政府の報告によると、2005年から2011年の間にトラマドールの乱用による緊急治療室への訪問が急増しました。処方された用量でも、この薬は中毒性があります。

トラマドールに依存するようになっている、または処方された量を超えて服用していると思われる場合は、専門家の指導を受けて薬をやめます（および鎮痛の代替手段もあります）。

依存症のリスクに加えて、ConZipの服用中に発生する可能性のある他の深刻な健康状態があります。

• セロトニン症候群：過去14日以内にNardil（フェネルジン）、Parnate（トラニルシプロミン）、Zyvox（リネゾリド）などのMAOIを服用している場合は、トラマドールを服用しないでください。相互作用は、セロトニン症候群やオピオイド毒性などの生命を脅かす合併症を引き起こす可能性があります。セロトニン症候群は生命を脅かす可能性があるため、疑わしい場合は緊急の医療を求める必要があります。症状には、筋肉の硬直、錯乱、心拍数の上昇などがあります。
• オピオイド毒性：呼吸抑制または昏睡につながる可能性があります。
• 発作：トラマドールを服用すると、特に推奨用量よりも高い用量で、てんかん、発作の病歴、または発作のリスクが高い（頭部外傷、代謝障害、アルコールまたは薬物離脱などによる）患者に発作を引き起こす可能性があります）。 ConZipに加えて、発作の閾値を下げる他の薬を服用している場合も、発作のリスクが高まります。
• 副腎機能不全：オピオイドは、副腎が特定のホルモンを十分に産生するのを阻害します。症状は出入りする傾向があり、腹痛、めまい、極度の倦怠感、体重減少などがあります。副腎機能不全と診断された場合は、ConZipからゆっくりと離脱する必要があります。
• 重度の低血圧（低血圧）：低血圧はめまいや脱力感から始まります。十分に重症の場合、心臓や脳の損傷につながる可能性があります。これが発生した場合は注意深く監視する必要があり、トラマドールを外す必要があるかもしれません。

ConZipはまた、精神的または肉体的能力を損ない、車を運転する能力に影響を与える可能性があります。薬があなたにどのように影響するかがわかるまで、危険な活動を避けてください。

トラマドールは他の多くの薬と相互作用し、呼吸の問題、鎮静、昏睡などの生命を脅かす相互作用につながる可能性があります。医師はあなたの投薬計画の長所と短所を比較検討し、他の処方を変更するか、あなたを注意深く監視することを検討する場合がありますトラマドールを服用する必要がある場合。

抗うつ薬と抗不安薬

うつ病、不安神経症、パニック障害、または不眠症の治療に使用される薬は、トラマドールと相互作用し、呼吸抑制および/またはセロトニン症候群のリスクを高める可能性があります。これらの薬は次のとおりです。

• ベンゾジアゼピン：通常、トラマドールをベンゾジアゼピン（ザナックス（アルプラゾラム）、クロノピン（クロナゼパム）、バリウム（ジアゼパム）、アティバン（ロラゼパム）、ハルシオン（トリアゾラム））と一緒に服用することはお勧めしません。この組み合わせは、極度の鎮静、呼吸抑制、昏睡、および死亡のリスクを高めます。
• セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）：プロザック（フルオキセチン）やパキシル（パロキセチン）などの抗うつ薬は、トラマドールの代謝に役割を果たす酵素であるCYP2D6をブロックします。この相互作用は、トラマドールの血中濃度を増加させると同時に、オデスメチルトラマドール（M1）を減少させ、薬物の治療効果を低下させます。トラマドールの投与量を調整する必要がある場合があり、注意深い監視が必要です。
• セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬（SNRI）：シンバルタ（デュロキセチン）またはエフェクサー（ベンラファキシン）などのセロトニンおよびノルエピネフリンに影響を与える抗うつ薬は、トラマドールと併用するとセロトニン症候群のリスクを高めます。
• ウェルブトリン（ブプロピオン）：うつ病または禁煙に使用されるこの薬はCYP2D6阻害剤です。トラマドールの投与量を調整する必要がある場合があり、特にウェルブトリンを中止する場合は、呼吸困難や鎮静などの副作用がないか注意深く監視する必要があります。
• その他の抗うつ薬：三環系抗うつ薬（TCA）および抗うつ薬のレメロン（ミルタザピン）またはオレプトロ（トラゾドン）はセロトニンに影響を及ぼし、セロトニン症候群のリスクを高めます。セロトニン症候群の兆候を注意深く監視する必要があります。

中枢神経系（CNS）抑制剤

トラマドールをCNS抑制剤と組み合わせると、極度の鎮静のリスクが高まるだけでなく、昏睡や死につながる可能性のある心臓や呼吸数の危険な減速が起こります。 CNS抑制剤は次のとおりです。

• アルコール
• 鎮静剤/催眠剤
• 抗不安薬
• 精神安定剤
• 筋弛緩薬
• 全身麻酔薬
• 抗精神病薬
• その他のオピオイド

混合アゴニスト/アンタゴニストおよびサブロケード（ブプレノルフィン）、ブトルファノール、ナルブフィン、ペンタゾシンなどの他の部分アゴニストオピオイド鎮痛薬は、ConZipの鎮痛効果を低下させ、離脱症状を引き起こす可能性があります。

心血管薬

トラマドールと一緒に服用すると、高血圧や心臓の状態に使用される抗凝血剤や薬の効果が変わる可能性があります。これらの心血管薬には次のものが含まれます。

• クマディン（ワルファリン）：まれに、凝固時間を含め、この抗凝血剤の効果が変化することがあります。モニタリングが必要であり、ワルファリンまたはトラマドールの投与量を調整する必要があるかもしれません。
• 利尿薬：オピオイドはホルモン放出を引き起こし、利尿薬の効果を低下させる可能性があります。尿量と血圧のモニタリングが必要であり、利尿薬の投与量を増やす必要があるかもしれません。
• 心臓の薬：不整脈（不整脈）の治療に使用されるカーディオキン（キニジン）もCYP2D6阻害剤です。 Digitek（ジゴキシン）毒性（心不全や不整脈の治療に使用）は、トラマドールと組み合わせると発生する可能性があります。ジゴキシンまたはトラマドールの投与量を調整する必要がある場合があり、危険な副作用または毒性がないか注意深く監視する必要があります。

感染症治療薬

細菌、真菌、またはウイルス感染症の治療に使用される薬はトラマドールと相互作用する可能性があり、両方の薬を服用している間は注意深く監視する必要があるかもしれません。

• マクロライド系抗生物質：エリスロマイシン（エリスロマイシン）およびその他のマクロライド系抗生物質は、トラマドールの代謝を助ける酵素であるCYP3A4をブロックし、薬物の血中濃度を上昇させます。エリスロマイシンを停止した後、トラマドール濃度は減少します。両方の薬を服用している場合は、発作、セロトニン症候群、呼吸抑制の兆候がないか注意深く監視する必要があります。
• ニゾラル（ケトコナゾール）：この抗真菌薬はCYP3A4も阻害し、トラマドールの血中濃度を上昇させます。注意深い監視が必要です。
• Norvir（リトナビル）：HIVの治療に使用されるこのプロテアーゼ阻害剤（PI）薬は、トラマドールの血中濃度を上昇させるCYP3A4もブロックします。注意深い監視が必要です。
• リファディン（リファンピン）：結核（TB）に使用されるこの薬は、トラマドールの血中濃度を低下させ、効果を低下させるCYP3A4誘導剤でもあります。トラマドールを服用しているときにCYP3A4誘導剤を追加すると、効力が低下するため、離脱症状を引き起こす可能性があります。

その他の薬

アレルギー薬、抗てんかん薬、片頭痛薬など、トラマドールと相互作用する可能性のある他の多くの種類の薬があります。いくつかが含まれます：

• 抗コリン作用薬：過活動膀胱にベナドリル（ジフェンヒドラミン）やジトロパン（オキシブチニン）などの第1世代抗ヒスタミン薬を含む抗コリン作用薬と一緒にトラマドールを使用すると、尿閉および/または重度の便秘のリスクが高まる可能性があります。尿閉または腸の運動性の欠如を監視する必要があります。
• 抗けいれん薬：テグレトール（カルバマゼピン）とジランチン（フェニトイン）は、トラマドールの血中濃度を低下させ、トラマドールの効果を低下させるCYP3A4誘導剤です。トラマドールは発作のリスクを高める可能性もあり、これらの薬の効果を低下させる可能性があります。てんかん薬の服用をやめると、トラマドールの血中濃度が上昇し、危険な副作用のリスクが高まります。
• その他のセロトニン作動薬：抗うつ薬に加えて、セロトニン症候群のリスクを高める薬には、片頭痛に使用されるMaxalt（リザトリプタン）などのトリプタン、悪心を予防するために使用されるAloxi（パロノセトロン注射）などの5-HT3受容体拮抗薬（セロトニン遮断薬）が含まれます。化学療法中の嘔吐、および強迫性障害の治療に使用されるアナフラニル（クロミプラミン）。

アルコール、麻薬、麻酔薬、精神安定剤、鎮静剤などの娯楽用または規制薬物と一緒に服用すると、トラマドールは呼吸に影響を及ぼし、呼吸を停止させることさえあります。