Genvoyaについて知っておくべきこと（Elvitegravir、Cobicistat、Emtribitabine、Tenofovir AF）

クワッドピルとも呼ばれるGenvoyaは、成人および年長の子供たちのHIV治療に使用されるオールインワンタブレットです。毎日服用するGenvoyaは、4つの異なる抗レトロウイルス薬で構成されています。

• インテグラーゼ阻害剤、エルビテグラビル
• コビシスタット、HIV「ブースター」薬
• ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NRTI）であるエムトリシタビン
• 別のNRTIであるテノホビルアラフェナミド（TAF）

Genvoyaは、Truvada、Atripla、およびCompleraの各薬剤に含まれるフマル酸テノホビルジソプロキシル（TDF）の「改良型」バージョンであるTAFを使用した最初の組み合わせ錠剤です。そのため、Genvoyaは、エルビテグラビル+コビシスタット+エムトリシタビン+ TDFで構成される単一錠剤製剤であるStribildの改良と見なすことができます。

TAFは、体内で代謝されて薬物を生成する物質を意味するプロドラッグであるため、TDFよりも優れていると見なされています。このため、TAFははるかに少ない用量を必要とし、TDFの一部のユーザーが経験する腎臓機能障害を引き起こす可能性は低くなります。

抗レトロウイルス薬はHIVを治しません。代わりに、薬はウイルスの複製サイクルの段階をブロックすることによって機能します。そうすることで、ウイルスを検出できないレベルに抑制し、病気の進行を防ぐことができます。

Genvoyaでは、2つのステージがブロックされます：r逆転写、ウイルスRNAがDNAに変換される、および統合、DNAが宿主細胞の核に組み込まれ、遺伝子機構を「乗っ取って」、ウイルスがそれ自体の新しいコピーを解き放つことができるようにします。

用途

GenvoyaはHIV感染症の治療に使用されます。固定用量配合錠は、2015年11月に米国食品医薬品局によって、抗レトロウイルス療法を受けたことがなく、体重が77ポンド（35キログラム）を超える12歳以上の成人および子供に使用することが承認されました。

Genvoyaの投与量は固定されており、変更できないため、Genvoyaは、薬物毒性のリスクがあるため、12歳未満の子供または77ポンド未満の子供には使用できません。

Genvoyaは、人が検出できないウイルス量を持っている限り、抗レトロウイルス薬レジメンの代わりに使用することもできます。

Genvoyaまたはジェネリック版の薬の適応外使用はありません。

服用する前に

Genvoyaを服用する前に、抗レトロウイルス薬を服用したことがない場合や治療法を変更する場合は、医師が検査を命じます。テストの主な目的は、Genvoyaのどの薬（または他の抗レトロウイルス療法）にも耐性がないことを確認することです。

薬剤耐性は伝染する可能性があるため、つまりある人から次の人に伝染する可能性があるため、新たに感染した人が特定の抗レトロウイルス薬に耐性を持つ可能性があります。同じことが以前に抗レトロウイルス薬にさらされた人にも起こり得、その間に耐性が時間とともに自然に発生する可能性があります。

次のテストでは、耐性変異またはさまざまな抗レトロウイルス薬に対するウイルスの感受性を特定できます。

• 遺伝的耐性検査：耐性を与える突然変異の数と種類を特定できる血液検査
• 表現型検査：利用可能なすべての抗レトロウイルス薬に曝露して、どれが効果的かを確認できるようにウイルスを分離するために使用される血液検査

注意事項と禁忌

Genvoyaは、錠剤に含まれる薬物のいずれかに対して以前に過敏反応を起こしたことがある人には禁忌です。

HIVとB型肝炎に同時感染している人は、ゲンボイアを避けます。ゲンボイアは、倦怠感、吐き気、嘔吐、腹痛、暗色尿、黄疸（皮膚や目の黄変）など、急性B型肝炎の症状をひどく悪化させる可能性があります。

Genvoyaは、TDFベースの治療法よりも腎臓へのストレスが少ないですが、既存の腎臓の問題を抱えている人々には依然として注意して使用されています。研究が不足しているため、FDAは、クレアチニンクリアランスが30ミリリットル/分（mL /分）未満と推定される人々にGenvoyaを使用しないようにアドバイスしています。

ゲンボヤはまた、骨塩量の減少を引き起こす可能性があります。これは一般的にほとんどの人にとって問題ではありませんが、骨粗鬆症または病的な骨折の病歴のある人では、骨量密度（BMD）テストを実行して、それらが薬剤の適切な候補であることを確認する必要があります。

他の組み合わせの抗レトロウイルス薬

Genvoyaに加えて、1日1回の服用で服用できる他の12の併用薬があります：

• アトリプラ（エファビレンツ+ FTC + TDF）
• ビクタービー（bictegravir + FTC + TAF）
• Complera（FTC +リルピビリン+ TDF）
• デルストリーゴ（ドラビリン+ラミブジン+ TDF）
• ドバト（ドルテグラビル+ラミブジン）
• ジュルカ（ドルテグラビル+リルピビリン）
• Odefsey（エムトリシタビン+リルピビリン+ TAF）
• ストリビルド（コビシスタット+エルビテグラビル+ FTC + TDF）
• Symfi（エファビレンツ+ラミブジン+ TDF）
• Symfi Lo（エファビレンツ+ラミブジン+ TDF）
• Symtuza（cobicistat + darunavir + FTC + TAF）
• Triumeq（アバカビル+ドルテグラビル+ラミブジン

2021年1月、FDAは、カベヌバと呼ばれる最初の月1回の抗レトロウイルス併用療法を承認しました。これは、カボテグラビルとリルピビリンの別々の注射用量で構成されています。

投与量

Genvoyaは、片面に「GSI」、もう片面に「510」がエンボス加工された、緑色の長方形のフィルムコーティング錠として製造されています。各錠剤には、150ミリグラム（mg）のエルビテグラビル、150 mgのコビシスタット、200 mgのエムトリシタビン、および10mgのTAFが含まれています。

ゲンボヤは1日1回食物と一緒に経口摂取されます。 HIVの治療に使用される他の抗レトロウイルス薬と一緒に服用しないでください。

取り方と保管方法

薬エルビテグラビルは、薬が腸に適切に吸収されるために、食物、特に脂肪を必要とします。低脂肪の食事よりも高脂肪の食事の方が好ましいです。

Genvoyaは、室温、理想的には86°F（30°C）以下で保管できます。タブレットは、暗くて涼しい引き出しまたはキャビネット内の元の耐光性容器に保管するのが最善です。 Genvoyaを日当たりの良い窓辺や小物入れに保管することは避けてください。有効期限が切れた錠剤はすべて廃棄してください。

ゲンボヤの服用を忘れた場合は、覚えたらすぐに服用してください。次の服用時間に近い場合は、最初の服用をスキップして通常通り続けてください。用量を2倍にしないでください。

副作用

Genvoyaは、以前の世代の抗レトロウイルス薬の多くよりも副作用が少ないことに関連しています。それらが発生した場合、それらは軽度で一過性である傾向があり、治療を開始してから1〜2週間以内に解消します。

一般

市販前の調査によると、Genvoyaの使用による最も一般的な副作用は（頻度の順に）次のとおりです。

• 吐き気（ユーザーの10％）
• 下痢（ユーザーの7％）
• 頭痛（ユーザーの6％）
• 疲労感（ユーザーの5％）

重度

まれに、Genvoyaは重篤な副作用を引き起こし、次のような深刻で生命を脅かす可能性のある合併症を引き起こすことが知られています。

• 腎不全、最も一般的には既存の腎機能障害のある人に見られます
• 肝腫大、NRTIに関連して見られる肝臓の異常な拡大、最も一般的には既存の肝疾患を持つ人々
• 骨軟化症、テノホビルの使用に関連する骨の軟化
• 乳酸アシドーシス、血流中の乳酸の潜在的に生命を脅かす蓄積

警告と相互作用

Genvoyaは、消費者と医療専門家に、この薬の使用者における重度のB型肝炎の悪化と肝腫大のリスクを警告するブラックボックス警告を掲載しています。アドバイスは、TAF自体ではなく、主にTDFとNRTIの経験に基づいています。

Genvoyaは妊娠カテゴリーBの薬です。つまり、動物実験では胎児への危害のリスクを示すことはできませんが、人間を対象とした十分に管理された研究は不足しています。

Genvoyaは一般的に妊娠中は安全であると考えられていますが、妊娠中または妊娠を計画している場合は、医師に相談して治療の利点とリスクを十分に検討してください。

薬物間相互作用

Genvoyaは、シトクロムP450（CYP450）と呼ばれる肝酵素との競合により、多くの薬剤と相互作用することが知られています。これは、Genvoyaを含む多くの薬が代謝のために依存している酵素です。

強力なCYP450誘導剤である薬物の同時投与は、Genvoyaの薬物濃度の劇的な低下につながる可能性があり、その有効性を低下させ、治療失敗のリスクを高めます。

Genvoyaは次の薬やサプリメントと一緒に服用しないでください：

• 抗精神病薬：オラップ（ピモジド）
• ベンゾジアゼピン：ハルシオン（トリアゾラム）、Versed（ミダゾラム）
• 胃腸運動薬：推進薬（シサプリド）
• B型肝炎薬：ヘプセラ（アデホビル）
• 片頭痛薬：DHE 45（ジヒドロエルゴタミン）、エルゴスタット（エルゴタミン）、ミゲルゴット（カフェイン+エルゴタミン）、メディヘラーエルゴタミン、メテルギン（メチルエルゴタミン）など
• 前立腺薬：ウロキサトラル（アルフゾシン）
• 肺高血圧症薬：レバティオ（シルデナフィル）
• セントジョンズワート
• スタチン系薬剤：メバコール（ロバスタチン）、プラバコール（プラバスタチン）、ゾコール（シンバスタチン）など
• 結核薬：マイコブチン（リファブチン）、リファター（リファンピン+イソニアジド+ピラジンアミド）、リファメート（リファンピン+イソニアジド）、リファディン（リファンピン）、プリフチン（リファペンチン）など

他の薬はGenvoyaと相互作用する可能性があり、薬の代替、投与量の削減、または数時間の投与量の分離が必要になる場合があります。

相互作用を避けるために、処方薬、市販薬、ハーブ薬、栄養薬、娯楽薬など、服用している薬について常に医師に相談してください。