ペニシリンは、特定の種類の細菌感染症の治療に使用される抗生物質です。一般的な副作用には下痢や胃の不調などがあり、ペニシリンに対してアレルギー反応を起こす人もいます。その影響は軽度から重度までさまざまです。
ペニシリンは、経口、経口（IV、静脈内）注射、または筋肉内（IM、大筋肉内）注射で摂取できます。そして、異なる作用機序を持つ異なるタイプのペニシリンがあります。
バックグラウンド
ペニシリンのすべての形態は、少なくとも部分的に、として知られている真菌に由来しますペニシリウムクリソゲナム。
スコットランドの科学者アレクサンダーフレミングは、1929年に「カビジュース」で誤って汚染された細菌培養物が真菌によって殺されていることに気付いたときにペニシリンを発見したと信じられています。科学者が最初の患者で薬剤を首尾よく分離、精製、およびテストすることができたのは1941年になってからであり、抗生物質の時代の到来を告げました。
1960年代までに、科学者たちは、より広範囲の細菌感染症を治療できる最初の半合成ペニシリン薬を開発することができました。彼らがペニシリン耐性の脅威を認識し始めたのとほぼ同時に、抗生物質に耐性のある変異細菌株が出現し始め、集団全体に渡されました。
今日、元のペニシリン薬に完全にまたは部分的に耐性のある細菌感染症が増えています。ナイセリア淋菌（淋病）およびメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）。
連鎖球菌性肺炎（細菌性肺炎の一種）および特定の種類のクロストリジウムそしてリステリアバクテリアはこれらの抗生物質にも反応しなくなりました。
成長を促進するために家畜に抗生物質を乱用すると、食物連鎖全体でスーパーバグを含む耐性菌のリスクが高まることが知られています。この世界的な懸念の高まりの結果として、米国は成長のための抗生物質の使用を禁止しました2017年の動物のプロモーション。
タイプ
ペニシリンは、ベータラクタム系抗生物質として知られる薬物のより大きなファミリーに属しています。これらの薬は同様の分子構造を共有し、ベータラクタムと呼ばれる4つの原子の環で構成されています。ペニシリンの各タイプには、その活性を決定する追加の側鎖があります。
ペニシリンは、ペプチドグリカンと呼ばれる細菌の壁にある分子に結合することによって機能します。バクテリアが分裂すると、ペニシリンは細胞壁のタンパク質が適切に再集合するのを防ぎ、バクテリア細胞を破裂させてすぐに死に至らしめます。
天然ペニシリンは、直接由来するものですP.クリソゲナム菌類。 2つの天然ペニシリンがあります。
半合成ペニシリンは、実験室で製造され、P.クリソゲナム。アモキシシリンやアンピシリンなどの一般的に処方されている抗生物質を含む、半合成ペニシリンには4つのクラスがあります。
ナチュラルペニシリンG（ベンジルペニシリン）
ペニシリンV（フェノキシメチルペニシリン）
アミノペニシリン（アンピシリン、アモキシシリン、およびヘタシリン）
抗ブドウ球菌ペニシリン（クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、およびオキサシリン）
広域スペクトルペニシリン（カルベニシリン、メズロシリン、ピペラシリン、チカルシリン）
ベータラクタマーゼ阻害剤（クラブラン酸）
これらのタイプはそれぞれ分子構造がわずかに異なり、他のタイプとは異なる方法で投与される場合があります。
一部のペニシリンには直接的な抗菌作用がありません。それらは、ペニシリン耐性を克服するのを助けるために併用療法で使用されます。たとえば、クラブラン酸は、抗生物質耐性菌（ベータラクタマーゼ）によって分泌される酵素をブロックし、ベータラクタム抗生物質の活性を阻害します。
用途
ペニシリンは細菌感染症の治療に使用されますが、ウイルス感染症、真菌感染症、寄生虫感染症の治療には使用されません。薬は一般的にグラム陽性菌、細胞壁の外側にペプチドグリカンを持っている細菌のグループに対して有効です。グラム陰性菌の場合、ペプチドグリカン層は脂質細胞の層の下に埋め込まれているため、薬剤が分子にアクセスしにくくなります。
ペニシリンで治療可能なグラム陽性菌のリストには、クロストリジウム、リステリア、ナイセリア、ブドウ球菌、そして連鎖球菌属。
天然ペニシリン（ペニシリンGおよびペニシリンV）は現在でも使用されており、特定の一般的およびまれな細菌感染症の治療に適しています。
•細菌性心内膜炎
•細菌性髄膜炎
•蜂巣炎
•ジフテリア
•壊疽
•壊死性腸炎
•肺炎球菌性肺炎
•連鎖球菌性咽頭炎
•梅毒（高度な播種性または先天性）
•破傷風
•扁桃腺炎
•蜂巣炎
•歯の膿瘍
•丹毒
•リウマチ熱
•連鎖球菌性咽頭炎
•連鎖球菌性皮膚感染症
•扁桃腺炎
対照的に、今日最も一般的に処方されている抗生物質の1つであるアモキシシリンのような半合成抗生物質は、次のような広範囲の呼吸器感染症、皮膚、細菌感染症の治療に使用できます。ピロリ菌、ライム病、および急性中耳炎。
未公認
ペニシリンの適応外使用は一般的ですが、天然のペニシリンよりもアモキシシリンやアンピシリンなどの薬剤で使用されることが多いです。適応外使用には、敗血症の救命救急患者または急性呼吸窮迫の新生児の治療が含まれます。どちらの場合も、そのような使用が適応とされている薬ではありませんが、他の治療オプションが利用できない場合、それらはしばしば必要であると考えられます。
ペニシリンGは、人工関節感染症、ライム病、レプトスピラ症の治療にオフラベルで使用されることがあります。ペニシリンVは、ライム病や中耳炎の治療、または幹細胞移植を受けている人々の感染を防ぐためにオフラベルで使用されることがあります。
服用する前に
ペニシリンは、適切に使用すれば非常に効果的です。それでも、薬が感染症の除去に効果がない場合があります。このような場合、抗生物質感受性試験（抗生物質感受性試験としても知られています）を使用して、人の感染がペニシリンに反応するかどうかを判断することができます。
テストは、体液の綿棒から採取したバクテリアを培養することから始まり、ラボでバクテリアをさまざまな種類のペニシリンに直接さらします。抗生物質感受性試験は、重度の病気や死亡のリスクが高い市中肺炎の人々によく使用されます。
注意事項と禁忌
ペニシリンファミリーのいずれかの薬物に対して以前にアレルギーがあった場合、ペニシリンは禁忌です。また、過去にアナフィラキシー、スティーブンス・ジョンソン症候群（SJS）、中毒性表皮壊死症（TEN）などの重度の薬物過敏反応を経験したことがある場合は、細心の注意を払って使用する必要があります。
過去にペニシリンGまたはペニシリンVにアレルギー反応を起こしたことがある場合は、アモキシシリンやアンピシリンなどの半合成ペニシリンにアレルギーがある可能性がありますが、必ずしもそうとは限りません。
他のベータラクタム系抗生物質は、ペニシリンアレルギーのある人には、わずかではありますが交差反応性アレルギーのリスクがあるため、注意して使用する必要があります。これには、Keflex（セファレキシン）、Maxipime（セフェピム）、Rocephin（セフトリアキソン）、Suprax（セフィキシム）などのセファロスポリン系抗生物質が含まれます。
ペニシリンにアレルギーがあるのではないかと心配な場合は、皮膚の下に置かれた微量の薬に反応するかどうかを確認するために、皮膚アレルギー検査を受けることができます。
急性腎（腎臓）不全の場合は、ペニシリンも細心の注意を払って使用する必要があります。ペニシリンは主に腎臓から排泄され、腎機能の低下により薬物が毒性レベルまで蓄積する可能性があります。その後のペニシリンの過剰摂取は、興奮、錯乱、昏迷、異常なけいれん、そしてまれに昏睡の症状を引き起こす可能性があります。
投与量
ペニシリンGおよびペニシリンVの推奨投与量は、疾患、その疾患、および治療を受ける人の年齢によって異なります。
用量は、製剤に応じていくつかの異なる方法で測定されます。成人では、薬は通常、単位またはミリグラム（mg）で測定されます。小児では、用量は1日あたりの体重1キログラムあたりのミリグラム（mg / kg /日）または1日あたりの体重1キログラムあたりの単位（単位/ kg /日）で計算できます。
子供：7〜14日間の4回の分割投与で150,000〜250,000単位/ kg /日
子供：4〜6回に分けて150,000〜300,000単位/ kg /日（期間は病気の重症度によって異なります）
子供：4〜6回に分けて150,000〜300,000単位/ kg /日（期間は病気の重症度によって異なります）
子供：10〜14日間、4〜6回に分けて200,000〜300,000単位/ kg /日
子供：必要に応じて12時間ごとに125〜250 mg
子供：10日間8〜12時間ごとに250〜500 mg
変更
腎臓病がある場合は、薬の毒性を防ぐためにペニシリンの投与量を減らす必要があるかもしれません。クレアチニンクリアランス（腎機能の尺度）が10ミリリットル/分（mL /分）未満の場合は、通常、用量を減らすことをお勧めします。
一方、血液透析で治療されている場合、血液透析は血液からのペニシリンのクリアランスを速めることができるため、より高い用量が必要になる場合があります。
取り方と保管方法
ペニシリンG
ペニシリンGは、プレミックス溶液または注射用滅菌水で再構成された粉末のいずれかとして入手できます。予混合溶液は冷蔵庫または冷凍庫に保存でき、粉末製剤は室温で安全に保管できます。
ペニシリンG注射は自己投与されません。
ペニシリンV
ペニシリンVは、経口錠剤または水と混合したチェリー風味の粉末として入手できます。どちらも室温で安全に保管できます。粉末が再構成されたら、冷蔵庫に保管し、14日後に廃棄する必要があります。
ペニシリンVは、最大の吸収を確保するために空腹時に服用する必要があります。食事の少なくとも1時間前または食事の2時間後に服用する必要があります。
ペニシリンVの服用を逃した場合は、覚えたらすぐに服用してください。次の服用時間に近い場合は、服用をスキップして通常通り続けてください。用量を2倍にしないでください。
指示どおりに使用
常に指示通りに、そして完了するまでペニシリンを服用してください。気分が良いのでやめないでください。すべてのバクテリアが根絶されるように、コース全体を受講する必要があります。治療を中止すると、少量の残留細菌が増殖する可能性があります。
副作用
ほとんどのペニシリンの副作用は軽度で一過性であり、治療しなくても自然に解消します。しかし、時には副作用が深刻で、生命を脅かす可能性さえあり、緊急治療が必要になります。
一般
ペニシリンの最も一般的な副作用（ユーザーの少なくとも1％に影響を与える）は次のとおりです。
- 下痢
- 頭痛
- 胃の不調
- 吐き気または嘔吐
- 発疹またはじんましん（通常は軽度から中等度）
- 注射部位の痛み（ペニシリンGを使用）
- 黒毛舌
- 筋肉のけいれん
- 口腔カンジダ症
- カンジダ膣炎
発熱や血管性浮腫（組織の腫れ）も発生する可能性がありますが、あまり一般的ではありません。
重度
ペニシリンの使用に関連する最も深刻な懸念の1つは、アナフィラキシーとして知られる、生命を脅かす可能性のある全身アレルギーのリスクです。真のペニシリン誘発性アナフィラキシーは、10万人に1人から5人に影響を及ぼします。
アナフィラキシーは、治療せずに放置すると深刻な害を及ぼす可能性があります。ショック、昏睡、呼吸不全または心不全、さらには死に至る可能性があります。
911に電話するタイミング
ペニシリンの投与を受けた後にアナフィラキシーの症状の一部またはすべてを経験した場合は、救急医療を求めてください。
- 呼吸困難
- 喘鳴
- めまい、立ちくらみ、または失神
- 重度の発疹またはじんましん
- 急速または不規則な心拍
- 顔、舌、喉の腫れ
- 切迫した運命の感覚
まれに、ペニシリンが急性間質性腎炎を引き起こすことがあります。これは、薬に対する異常な免疫反応によって引き起こされることが最も多い炎症性腎疾患です。症状には、吐き気、発疹、発熱、眠気、尿量の減少、体液貯留、嘔吐などがあります。ほとんどの場合は軽度ですが、一部は重篤になり、急性腎障害を引き起こす可能性があります。
ペニシリンは、すべての抗生物質と同様に、リスクの増加に関連していますクロストリジウム・ディフィシル下痢。これは、腸内に通常存在するバクテリアが抗生物質によって除去され、C.ディフィシル増殖するバクテリア。ほとんどの場合は軽度で容易に治療できますがC.ディフィシルまれに、重度の劇症大腸炎、中毒性巨大結腸症、および死亡を引き起こすことが知られています。
警告と相互作用
ペニシリンは一般的に妊娠中や授乳中は安全であると考えられています。そうは言っても、これらの薬は妊娠カテゴリーBの薬に分類されます。つまり、動物実験では胎児への危害のリスクは示されていませんが、人間での証拠は不足しています。
妊娠中、妊娠を計画している場合、または授乳中の場合は、医師に相談して、ペニシリンを使用する利点とリスクを完全に理解してください。
多くの薬はまた、しばしば腎臓のクリアランスを求めて競合することにより、ペニシリンと相互作用する可能性があります。これは、血中のペニシリン濃度を増加させるだけでなく、副作用や薬物毒性のリスクを高める可能性があります。他の薬は、体からのペニシリンのクリアランスを速め、薬の有効性を低下させる可能性があります。
ペニシリンと相互作用する可能性が高い薬の中には：
- クマディン（ワルファリン）のような抗凝固剤（血液希釈剤）
- ラシックス（フロセミド）やエデクリン（エタクリン酸）などの利尿薬（水薬）
- アスピリン、Tivorbex（インドメタシン）、フェニルブタゾンなどの非ステロイド性抗炎症薬
- バクトリム（スルファメトキサゾール/トリメトプリム）、アズルフィジン（スルファサラジン）、トルキサゾール（スルフィソキサゾール）などのスルファノミド
相互作用を避けるために、処方薬、市販薬、栄養薬、ハーブ薬、娯楽薬など、服用している薬について常に医師に知らせてください。
