避妊におけるプロゲスチンの役割

プロゲスチン量

すべての組み合わせ経口避妊薬は同じタイプのエストロゲンを使用しているため、エストロゲンの比較はかなり簡単です。これにより、投与量を単に量で比較することが可能になります。一方、錠剤は異なる種類のプロゲスチン（それぞれが異なる強度を持っている）を使用するため、錠剤全体のプロゲスチンレベルを比較することははるかに困難です。経口避妊薬に含まれるプロゲスチンの量はかなり少なく、通常はミリグラム（mg）で表されます。これが意味することは、2つのブランドが同じプロゲスチン用量を持っていても、それらは異なるタイプのプロゲスチンを持っているかもしれないので、効力は大きく異なる可能性があるということです。

プロゲスチンの種類

プロゲスチンには多くの種類があり、それぞれがプロゲステロン、エストロゲン、アンドロゲンの活性および/または効果に関して異なるプロファイルを持っています。これらの効果の結果は、プロゲスチンの種類とレベル、およびエストロゲンのレベルの組み合わせに依存します。

ピルの種類ごとに見られるホルモンが異なり、すべての女性がピルに対して異なる反応を示すため、これらの一般的なガイドラインはすべての女性に適用されるとは限りません。プロゲスチンがどのように分類されるかをよりよく理解するには、プロゲスチンが女性の体にどのような影響を与える可能性があるかを明らかにすることが役立ちます。

プロゲステロン効果：プロゲステロン効果とは、プロゲスチンがプロゲステロン受容体をどのように刺激するかを指します（それにより、排卵を防ぎ、月経出血を減らすのに役立ちます）。同様の用語は、プロゲステロン選択性です。これは、プロゲステロン効果が最大化され、アンドロゲン効果が最小化される程度です。通常、経口避妊薬の目標は、高レベルのプロゲステロン選択性を達成することです。

アンドロゲン作用：アンドロゲン作用とは、プロゲスチンが不快な副作用を引き起こす可能性を指します。より高いアンドロゲン活性を持つプロゲスチンは、主ににきびや多毛症（女性の望まない発毛）を含むアンドロゲン関連の副作用の可能性を高める可能性があります。
また、アンドロゲン活性の低いプロゲスチンは、炭水化物代謝にほとんどまたはまったく影響を与えない傾向があります。これは、体が単糖を分解して小さな単位に合成し、それを体がエネルギーとして使用できるようにする方法です。

エストロゲン作用：エストロゲン活性は、経口避妊薬に含まれる合成エストロゲンの一種であるエチニルエストラジオールと関係があります。エチニルエストラジオールのマイクログラム数が多いほど、より強力なエストロゲン作用が生じます。より多くのエストロゲン活性は、アンドロゲン関連の副作用を減らすのに役立ちます。ただし、プロゲスチンは、エチニルエストラジオールのエストロゲン作用の一部に対抗する傾向があります。

プロゲスチンの分類

経口避妊薬の組み合わせには、1つのエストロゲンと1つのプロゲスチンが含まれています。プロゲスチンには8種類あります。これらの合成プロゲスチンのほとんどは、テストステロンの化学誘導体（19-ノルテストステロン誘導体として知られています）です。

19-ノルテストステロンに分類される利用可能な避妊薬は、エストランとゴナンの2つのファミリーにさらに分けることができます。

エストランファミリー（通常、第1世代のプロゲスチン）：ノルエチンドロンと、ノルエチンドロンに代謝される他のプロゲスチンで構成されています。これらには、酢酸ノルエチンドロンおよび二酢酸エチノジオールが含まれます。

ゴナンファミリー：この分類はさらに2つのグループに分類されます。
さまざまな程度のアンドロゲンおよびエストロゲン活性を有する第2世代のプロゲスチン。これらには、レボノルゲストレルとノルゲストレルが含まれます。
新しいゴナン、または第3世代のプロゲスチン。これらはアンドロゲン作用が最も少ないと報告されており、デソゲストレルとノルゲスチメートが含まれます。

ドロスピレノン：最後のプロゲスチンは、最新（第4世代）でもあります。ドロスピレノンは、19-ノルテストステロン誘導体ではなく17a-スピロノラクトンに由来するため、他のプロゲスチンとは異なるユニークなプロゲスチンです。

通常、第3世代（および第4世代）のプロゲスチンは選択性が高く、アンドロゲン特性が最小限である傾向があります。これらには、ノルゲスチメート、デソゲストレル、およびドロスピレノンが含まれます。第三世代のプロゲスチンが血栓のリスクが高い可能性があることを示唆するいくつかの証拠があります。