オテズラ（アプレミラスト）について知っておくべきこと

Otezla（アプレミラスト）は、乾癬および乾癬性関節炎の治療のために米国食品医薬品局（FDA）によって承認された経口薬です。成人のみに使用されるオテズラは、食事の有無にかかわらず、1日2回服用します。 Otezlaは、乾癬性疾患の症状の再発に寄与する特定の炎症性化合物を選択的に阻害することによって機能します。

Thomas_EyeDesign /ゲッティイメージズ

オテズラはうつ病と大幅な体重減少を引き起こす可能性があり、どちらも治療の中止を正当化する可能性があります。オテズラが他の炎症性疾患の治療に使用できるかどうかについての研究が進行中です。

使い方

Otezlaは、組織の炎症を促進する腫瘍壊死因子（TNF）の生成に使用される酵素であるホスホジエステラーゼ-4（PDE4）の選択的阻害剤です。 Oteziaは、PDE4酵素をブロックすることにより、TNFレベルを低下させ、乾癬および乾癬性関節炎の症状の媒介に関与するTNF関連の炎症を軽減します。

オテズラは腸にすばやく吸収され、2〜3時間以内に血中のピーク濃度に達します。薬物の半減期が比較的短い（6〜8時間）ため、安定した薬物濃度を確保するために1日2回服用する必要があります。

薬物は肝臓で代謝され、尿中、そして程度は低いが糞便中に体から排泄されます。

用途

Otezlaは、局所薬で緩和が得られなかった場合に、中等度から重度の乾癬を治療する成人向けに承認されています。また、活動性乾癬性関節炎（乾癬の炎症作用によって引き起こされる関節炎の一種）の成人にも使用されます。

Otezlaは子供には承認されておらず、8歳未満の子供ではテストされていません。

投与量

Otezlaは、10ミリグラム（mg）、20 mg、および30mgの3つの強度のダイヤモンド形のフィルムコーティング錠で提供されます。

オテズラは5日間の負荷投与量を必要とし、その間、最適な薬物濃度に到達するために毎日ゆっくりと投与量を増やします。このプロセスは、胃腸の副作用のリスクを軽減します。その後、濃度を維持するために維持量を服用します。

投与量と投与スケジュールは、乾癬と乾癬性関節炎の両方で同じです。メーカーが推奨するように：

日朝イブニング110mg該当なし210mg10mg310mg20mg420mg20mg520mg30mg6以降30mg30mg

あなたは食べ物の有無にかかわらずオテズラを取ることができます。ピルをつぶしたり、割ったり、噛んだりしないでください。

飲み忘れた場合は、気がついたらすぐに飲んでください。ただし、次の服用時間に近い場合は、服用をスキップして通常通り続けてください。用量を2倍にしないでください。

特別な考慮事項

重度の腎臓障害（腎臓を介した薬物の体からのクリアランスの低下を伴う）がある場合は、薬物の毒性を防ぐために投与量を減らす必要があります。この場合、負荷用量は最初の3日間は10 mg、次の2日間は20mgになります。その後、維持量として1日1回30mgを服用します。

クレアチニンクリアランス（CrCl）が30ミリリットル/分（mL / min）未満でない限り、軽度から中等度の腎機能障害のある人は用量調整を必要としません。

あなたにとって何が正しいかについて医師に相談し、医師の指導なしに処方された投与量を決して調整しないでください。

副作用

臨床試験では、オテズラに関連する副作用（最初の3つが最も一般的でした）は次のとおりでした。

下痢
頭痛
吐き気
腹痛
喉の痛み
咳
熱
鼻詰まり

有害事象のほとんどは、治療の最初の2週間以内に発生し、薬剤を継続して使用することで時間とともに解消しました。

うつ病や体重減少などのまれな副作用は、はるかに深刻な場合があります。場合によっては、症状が深刻で治療の変更が必要になることがあります。 FDAが発行した市販前調査によると：

うつ病と自殺念慮は、ユーザーの0.8％で報告されました。これらのうち、0.3％が副作用の結果として治療を中止しました。その結果、特に適切に治療されていない場合、うつ病の病歴のある患者は代替薬を検討する必要があります。
10％から15％の体重減少がユーザーの10％で報告されました。これは、プラセボを提供された人々に見られる発生率の3倍です。

体重減少のリスクがあるため、治療中は体重を監視し、体重減少が極端になった場合は治療を中止する必要があります。