乾癬および乾癬性関節炎のためのアラバ（レフルノミド）

アラバ（レフルノミド）は、乾癬性関節炎および中等度から重度の乾癬の治療に使用できる経口薬です。 1998年に米国食品医薬品局（FDA）によって使用が承認されたアラバは、免疫応答を和らげることによって機能する疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARD）として分類されています。

元のブランド名の薬に加えて、アラバはその化学名レフルノミドの下でジェネリック医薬品として広く入手可能です。

使い方

アラバは、乾癬性関節炎および中等度から重度の乾癬の治療に使用される古いDMARDの1つです。これにより、メトトレキサートやサンドイムノ（シクロスポリン）など、免疫応答全体を抑制することで自己免疫疾患を治療する一群の薬に分類されます。 Humira（アダリムマブ）やCimzia（セルトリズマブペゴル）などの新しい生物学的薬剤は、免疫系の特定の部分のみを抑制し、その結果、全身性の副作用が少なく、より効果的である傾向があります。

その一部として、アラバは、免疫細胞、すなわちT細胞が機能する必要がある有機化合物であるピリミジンの合成をブロックすることによって機能します。 T細胞が生き残るために必要な「燃料」を取り除くことにより、自己免疫疾患に固有の慢性炎症と同様に、全体的な免疫応答が低下します。

アラバによる免疫応答の緩和は、乾癬や乾癬性関節炎の症状を緩和するのに役立ちますが、感染症にかかりやすくなります。

誰が使えるの？

FDAは当初、関節リウマチ（自己免疫性関節炎の一種）の治療薬としてアラバを承認しました。技術的に言えば、この薬は乾癬または乾癬性関節炎のいずれかを治療するためにFDAによって承認されたことはありません。ただし、関節リウマチ（RA）と同様の疾患経路を共有しているため、メトトレキサートや他の薬剤が緩和に失敗した場合、アラバはこれらの状態に対して「適応外」と処方されることがあります。

一次治療や軽度から中等度の乾癬のある人にはほとんど使用されません。

Aravaは成人のみでの使用が承認されています。アラバの安全性と有効性は子供たちに確立されていません。子供たちはアラバよりも優れた安全な治療オプションを持っている可能性があります。

投与量

Aravaは、10ミリグラム（mg）、20 mg、および100mgの用量で経口ピルとして入手できます。それは食物と一緒に口から摂取され、一般的に次のように処方されます：

• 「負荷用量」として3日間100mg
• その後、「維持量」として1日20mg

20 mgの投与量が十分に許容されない場合は、1日10mgに減らすことができます。

副作用

副作用はアラバによく見られ、そのいくつかは持続的または耐えられない可能性があります。ユーザーの少なくとも1％に影響を与えるものには、次のものが含まれます（頻度の順に）。

• 下痢
• 気道感染症
• 脱毛
• 高血圧
• 発疹
• 吐き気
• 気管支炎
• 頭痛
• 腹痛
• 背中の痛み
• 消化不良
• 尿路感染症（UTI）
• めまい
• その他の感染症
• 関節の痛みと炎症
• かゆみ
• 減量
• 食欲減少
• 咳
• 胃腸炎（胃腸炎）
• 喉の痛み
• 口内痛
• 嘔吐
• 弱点
• アレルギー反応
• 胸痛
• 湿疹
• 知覚異常（異常な皮膚感覚）
• 肺炎（肺の炎症）
• 鼻水が出る
• 胆石
• 呼吸困難

重度の全身アレルギーであるアナフィラキシーは、アラバではめったに発生しません。それでも、薬を服用した後にじんましん、息切れ、心拍数の上昇、顔、舌、喉の腫れが生じた場合は、911に電話するか、救急治療を受けてください。

相互作用

他の免疫抑制薬は、累積的な影響が重篤で生命を脅かす感染症や合併症を引き起こす可能性があるため、Aravaと一緒に使用しないでください。特に、メトトレキサートの同時使用は、重度または致命的な肝障害につながる可能性があります。同様に、弱毒生ワクチン（生きているが無効にされたウイルス）は、免疫応答の欠如のために予防しようとしている病気を引き起こす可能性があるため、アラバを服用している間は使用しないでください。何らかの理由でワクチン接種が必要な場合は、Aravaを開始する前にワクチン接種を受けるか、不活化（死んだ）ワクチンが利用可能かどうか医師に相談してください。

Aravaは、代謝にシトクロム（CYP）と呼ばれる酵素を使用する薬剤と相互作用することもできます。 AravaもCYPに依存しており、これらの薬と一緒に服用すると酵素を奪い合う可能性があります。場合によっては、これにより薬物濃度が上昇（リスク毒性と副作用が増加）または低下（薬効が低下）する可能性があります。

アラバとの相互作用を最も起こしやすい治療法は次のとおりです。

• Ceclor（cefaclor）のようなセファロスポリン系抗生物質
• タガメット（シメチジン）のようなH2遮断薬
• 糖尿病の治療に使用されるプランディン（レパグリニド）
• 結核の治療に使用されるリファンピン
• クレストール（ロスバスタチン）やリピトール（アトルバスタチン）などのスタチン系薬剤
• セントジョンズワート

相互作用を克服するために必要なのは、数時間の用量分離だけかもしれません。また、薬物の代替が必要になる場合もあります。相互作用を避けるために、あなたが服用しているすべての薬やサプリメントについて常に医師に助言してください。

禁忌

FDAは、アラバに関する2つのブラックボックス警告を発行しました。警告は、アラバが禁忌である2つの特定の集団における潜在的に壊滅的なリスクを強調しています。

• 妊娠中の女性は、重度の臓器奇形、水頭症、流産などの先天性欠損症のリスクが高いため、アラバを避ける必要があります。 Aravaは妊娠X薬として分類されており、妊娠中は絶対に使用しないでください。母乳育児も避けるべきです。
• 既存の肝疾患のある人（肝硬変や慢性C型肝炎の人、またはALT肝酵素が2未満の人を含む）もアラバを避ける必要があります。アラバの使用の結果として、致命的な肝不全を含む重度の肝障害が発生しました。

リスクを減らすために、生殖年齢の女性は、アラバを開始する前に妊娠検査を受け、治療中およびその後2年以内に、薬物代謝物（テリフルノミド）の痕跡がすべて体から排除されるまで避妊を使用する必要があります。

治療中に妊娠した場合は、すぐに中止してください。加速された薬物除去は、懸濁液中のコレスチラミンまたは活性炭のいずれかの11日間のコースを使用して誘発することができます。

肝障害を防ぐために、治療開始前に肝疾患または肝機能障害のスクリーニングを実施する必要があります。肝障害の兆候がない人でも、治療の最初の6か月間は毎月、その後は6〜8週間ごとに肝酵素を定期的に監視する必要があります。

また、レフルノミドまたは薬物の他の成分に対する過敏症が知られている人は、アラバを避ける必要があります。これには、多発性硬化症（MS）の治療に使用されるAubagio（テリフルノミド）という薬にアレルギーのある人も含まれます。