カルデン（ニカルジピン）について知っておくべきこと

カルデン（ニカルジピン）は、冠状動脈のけいれんによって引き起こされる高血圧、安定狭心症、およびプリンツメタル狭心症を治療するために最も頻繁に使用されるカルシウムチャネル遮断薬です。ニカルジピンはカルシウムチャネル遮断薬のジヒドロピラジンファミリーのメンバーです。つまり、その主な効果は心臓自体ではなく血管に集中しています。それはカプセルの形および静脈内の形で利用できます。

ニカルジピンは血管を拡張する効果があるため、高血圧や狭心症の治療に最も役立ちます。

用途

ニカルジピンは、カルシウムチャネル遮断薬として知られている大きなクラスの薬のメンバーです。カルシウムチャネル遮断薬は、特定の種類の細胞、特に血管の内側を覆う平滑筋細胞や心筋細胞へのカルシウムイオンの移動を遅くすることによって機能します。

ニカルジピンのしくみ

クラスとして、カルシウムチャネル遮断薬は心血管系に3つの異なる影響を与える傾向があります。ただし、これら3つの効果のそれぞれの強さは、このクラスのさまざまな薬の間で異なります。これらの3つのタイプの効果は次のとおりです。

• 血管壁の平滑筋細胞へのカルシウムの流入を減らし、血管を弛緩させます。この血管の弛緩は動脈血管の拡張をもたらし、それは血圧を下げる効果があります。
• カルシウムチャネル遮断薬は、心筋細胞へのカルシウムの流入を遅らせることにより、心臓の収縮力を低下させる傾向があり、その結果、心臓の仕事と心拍の活力が低下します。
• カルシウムチャネルを遮断すると、心臓の洞房結節の機能が遅くなり、心臓の電気インパルスが房室結節を通過する速度が遅くなる傾向があります。心臓の電気システムに対するこれらの作用は、心拍数を低下させ、いくつかのカルシウムチャネル遮断薬（特にベラパミル）がいくつかの種類の心不整脈の治療に効果的であることを可能にします。

カルシウムチャネル遮断薬は、ジヒドロピリジン基と非ジヒドロピラジン基の2つのサブグループに分けられます。ニカルジピンは前者に属します。

ニカルジピンのようなジヒドロピラジンカルシウム遮断薬は、血管拡張特性を強調し（高血圧の治療に役立つため）、心筋と心臓の電気システムへの直接的な影響を最小限に抑えるように特別に設計されました。

その結果、ニカルジピン（およびニフェジピン、フェロジピン、アムロジピンを含む他のジヒドロピラジン）は、心不全または徐脈（心拍数が遅い）が非ジヒドロピラジンカルシウム遮断薬の使用を妨げる可能性がある多くの人々に効果的かつ安全に使用できます（ベラパミルおよびジルチアゼム）。

臨床使用

ニカルジピンの一般的な臨床用途は次のとおりです。

安定狭心症の治療。ニカルジピンは、小さな側副動脈を含む冠状動脈を拡張することによって狭心症を改善し、したがって心筋への血流を増加させます。さらに、ベータ遮断薬または非ジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬とは異なり、ニカルジピンは心筋の収縮の強さを低下させるのに最小限の効果しかありません。これは、一般的に、心筋症や心筋の衰弱を患っている人々に、これらの他の薬よりも安全に使用できることを意味します。

冠動脈痙攣（プリンツメタル狭心症）による狭心症の治療。プリンツメタルの狭心症は、通常、比較的若くて健康な女性に見られ、冠状動脈のけいれんによって引き起こされます。血管を拡張するカルシウムチャネル遮断薬は、一般に、このタイプの血管れん縮性狭心症の治療に最適な薬剤と見なされています。

慢性高血圧症の治療。すべてのカルシウムチャネル遮断薬は、血管の拡張を増加させ、血圧を低下させる傾向があるため、高血圧の治療に使用できます。一般に、ニカルジピンのようなジヒドロピリジンカルシウム遮断薬は、心筋の収縮を大幅に減少させないため、ベラパミルのような非ジドロピラジン薬よりも好まれます。

さらに、ニカルジピンは喘息患者の高血圧治療に適した薬の1つです。これは、気道の平滑筋収縮を軽減し、喘息患者の呼吸機能を改善できる可能性があるためです。

高血圧緊急症の治療。ニカルジピンの持続静脈内注入は、高血圧性緊急症または高血圧性緊急症の人々の血圧を急速に低下させるのに役立ちます。この薬は、経口薬を服用できない慢性経口高血圧治療を受けている人々の一時的な対策として、手術後に静脈内に使用することもできます。

服用する前に

あなたがニカルジピンを処方される前に、あなたの医者はこれがあなたの状態を治療するための正しい薬であることを確認するために完全な評価を行います。狭心症と高血圧症はそれぞれ、いくつかの異なるカテゴリーのいくつかの異なる種類の薬で治療できるため、通常、考慮すべきいくつかの治療オプションがあります。

たとえば、安定狭心症は、ほとんどの場合、ベータ遮断薬とニトログリセリンで治療されます。ニカルジピンのようなカルシウムチャネル遮断薬は、そのような最初の抗狭心症薬治療が望みどおりに機能しなかった後、またはベータ遮断薬の使用を避ける特別な理由がある場合にのみ検討することができます。ニカルジピンが常に最初の選択肢であるとは限りません。

注意事項と禁忌

妊婦にニカルジピンを使用した臨床試験は不足しています。このため、この薬は、潜在的な利益が潜在的なリスクを上回るのに十分な説得力があるとみなされる場合にのみ、妊娠中にのみ使用する必要があります。

ニカルジピンは、他のカルシウムチャネル遮断薬よりも心筋収縮の強さを低下させる効果が少ないですが、うっ血性心不全の人には注意して使用する必要があります。

ニカルジピンは、この薬にアレルギーがあることがわかっている人には使用しないでください。また、重度の大動脈弁狭窄症の人には避けるべきです。

その他のカルシウムチャネル遮断薬

高血圧の治療に使用される他のジヒドロピリジンには、プロカルディア（ニフェジピン）、プレンジル（フェロジピン）、およびノルバスク（アムロジピン）が含まれます。

カルシウムチャネル遮断薬のカラン（ベラパミル）は、狭心症および心不整脈に使用されます。カルジゼム（ジルチアゼム）は、心筋と血管の両方に影響を及ぼし、他のカルシウムチャネル遮断薬よりも忍容性が高い傾向があります。

投与量

ニカルジピンは、20および30ミリグラム（mg）の用量で、即時放出カプセル（Cardene、および一般的な形態）で入手できます。また、20 mg、45 mg、および60mgの用量の徐放性ジェネリックカプセルでも入手可能です。

Cardene SRカプセルの製造業者は、2017年にこの製品を市場から削除しました。その後、FDAは、Cardene SRが安全性または有効性の懸念のために削除されなかったという決定を発表しました。したがって、その削除は市場ベースの理由によるものと思われます。

ニカルジピンは、0.1 mg、0.2 mg、および2.5mgの用量で静脈内投与することもできます。

以下に記載されているすべての投与量は、製薬会社の提案によるものです。処方箋を確認し、医師に相談して、適切な投与量を服用していることを確認してください。

狭心症の治療。ニカルジピンは、即時放出製剤の1日3回20 mgの用量で開始され、必要に応じて1日3回40mgまで増加します。

慢性高血圧症の治療。ニカルジピンは、即時放出製剤の1日3回20 mgの用量で開始され、必要に応じて1日3回40mgまで増加します。成人はまた、1日2回30〜60mgの用量の徐放性製剤を使用して治療することができます。

ニカルジピンは、0.5 mg / kgから1日3回、即時放出製剤で高血圧の子供に使用できます。

高血圧緊急症の治療。ニカルジピン静注は通常、5 mg /時の用量で開始され、血圧を制御するために必要に応じて15分ごとに1回だけ、最大15 mg /時間まで増加します。

取り方と保管方法

ニカルジピンは食物の有無にかかわらず摂取できますが、この薬を服用している人はグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。ニカルジピンは室温で保存する必要があります。

徐放性カプセルは丸ごと飲み込む必要があります。それらを割ったり、噛んだり、つぶしたりしないでください。

副作用

一般

ニカルジピンの一般的な副作用は次のとおりです：

• フラッシング
• 下肢浮腫
• 低血圧
• 動悸
• 頻脈（速い心拍数）
• 頭痛
• めまい
• 吐き気
• 胸焼け
• 便秘

重度

ニカルジピンに対するアレルギー反応はまれであり、通常は発疹によって現れますが、重度のアナフィラキシーが発生する場合があります。アナフィラキシーの症状は突然現れることが多く、じんましん、かゆみ、呼吸困難、動悸、吐き気、嘔吐、頭痛、混乱、めまい。アナフィラキシーは救急措置であり、エピペンの注射（EpiPenの場合と同様）と911への通報によって直ちに治療する必要があります。

警告と相互作用

この薬にアレルギー反応を起こしたことがある場合は、ニカルジピンを服用しないでください。

重篤で活動性の心血管疾患（特に、急性心臓発作、極度の低血圧、心不全、重度の大動脈弁狭窄症、または重度の徐脈）のある人には、ニカルジピンを投与しないでください。

重大な腎臓病または肝臓病のある人は、ニカルジピンを服用しないでください。

妊娠中のニカルジピンは推奨されませんが、潜在的な利益がリスクを上回ると判断された場合、子癇前症の女性の血圧を下げるために静脈内ニカルジピンが使用されています。

ニカルジピンは、胃腸逆流症を悪化させる可能性があるため、胃腸逆流症の人には注意して使用する必要があります。

薬物相互作用

多くの薬がニカルジピンと相互作用する可能性があるため、服用している可能性のある薬やサプリメントについて医師に伝えることが重要です。

いくつかの薬は、ニカルジピンが代謝される速度を上げ、その有効性を低下させます。これらの薬には、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピンが含まれます。

他の薬はニカルジピンの代謝を妨げ、血中濃度を上昇させる可能性があります。これらには、クラリスロマイシン、イトラコニゾン、およびケトコナゾールが含まれます。

さらに、シクロスポリンと一緒にニカルジピンを使用すると、シクロスポリンの血中濃度が上昇します。